5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Capsicum-Präparate und ähnliche Stoffe,
ATC-Code: M02AB
Wirkmechanismus
Capsaicin ist der wichtigste Scharfstoff in den Früchten von Capsicum-Arten. Der genaue Wirkmechanismus ist noch nicht vollständig bekannt.
Pharmakodynamische Wirkungen
Topisch appliziertes Capsaicin führt zu einer lokalen Reizung, die sich symptomatisch in einer Rötung und einer brennenden, manchmal juckenden Empfindung äußert. Diese kann auf einen neurogenen Entzündungsprozess zurückgeführt werden und ist teilweise durch die Freisetzung des Neurotransmitters Substanz P erklärbar. Eine klinische Studie mit ABC Wärme-Pflaster zeigte, dass Capsaicin ein Erythem, sowie die initiale Wärmeempfindung, teilweise in Verbindung mit Juckreiz, auslösen kann.
In der zweiten Phase der Capsaicin-Wirkung treten antinociceptive Effekte auf. Diese können einige Stunden bis zu mehrere Wochen andauern. Die wiederholte Applikation führt zu Verarmung der Neurone an Substanz P und damit zu einer Langzeit-Desensibilisierung gegenüber Schmerz und Brennen.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Resorption und Verteilung
In-vitro und in-vivo konnte nachgewiesen werden, dass Capsaicin durch die Haut absorbiert wird. In vitro-Freisetzungsuntersuchungen mit ABC Wärme-Pflaster ergaben, dass die über die Anwendungsdauer von 4 bis 12 h freigesetzten Mengen an Capsaicin eine analgetische Wirkung haben. Daten aus Tierversuchen deuten auf eine systemische Bioverfügbarkeit von topisch appliziertem Capsaicin von 27 bis 34% hin.
Die Resorptionsrate von Capsaicin durch die Haut stimmt mit den Ergebnissen überein, die in der Literatur für topische halbfeste Zubereitungen veröffentlicht wurden. Die Penetrationsrate durch die Haut ist bei verschiedenen Spezies sehr variabel; die menschliche Haut zeigte die geringste Durchlässigkeit und unterschied sich nicht signifikant von Schweinehaut. Der Capsaicin-Flux wurde dabei an entnommener Rattenhaut untersucht und auf 7-11μg/cm2/h bestimmt. Beim Menschen zeigten kumulativ resorbierte Mengen einer Capsaicin Creme ansteigende Werte über den Beobachtungszeitraum, resultierend in 11,19 μg/cm2 nach 8 h.
Biotransformation und Elimination
Das absorbierte Capsaicin wird an Albumin gebunden, hauptsächlich in der Leber durch mischfunktionelle Oxidasen metabolisiert und zum größten Teil mit dem Urin ausgeschieden.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Die akut toxische Dosis von Capsaicin bei Mäusen nimmt in der Reihenfolge intravenös > intraperitoneal > subkutan > oral > dermal ab. Dadurch wurde gezeigt, dass die systemische Absorption und die Toxizität nach dermaler Applikation geringer ist als nach oraler Gabe. Hohe subkutane Dosen von Capsaicin wirkten bei Ratten nicht teratogen. Es konnte jedoch gezeigt werden, dass Capsaicin die Plazenta passiert und einen toxischen Effekt auf die peripheren Nerven der Feten ausübt, in dem es zu einer extensiven Ausschüttung von Substanz P der immunoreaktiven Nervenfasern vom Hinterhorn des Rückenmarks kommt.
Pränatale Behandlung von Ratten mit hohen Dosen (50 mg/kg) subkutan verabreichten Capsaicins verursachte funktional neuronale Defekte, wohingegen die neonatale Behandlung zu verzögertem Körperwachstum und retardierter sexueller Reifung, zur Abnahme der Paarungshäufigkeit und einer reduzierten Anzahl an Schwangerschaften führte.
Veröffentlichte Daten zur potentiellen Mutagenität und Kanzerogenität von Capsaicin waren nicht schlüssig.
Es ist unwahrscheinlich, dass die Mengen Capsaicin, die nach Applikation von ABC Wärme-Pflaster über die Haut resorbiert werden, eine signifikante Gefährdung für den Menschen darstellen.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Glucose-Sirup
2,2'-Methylen-bis-(6-tert.-butyl-4-methylphenol)
Gemisch aus Schwertlilienwurzelstock und Reismehl
Naturkautschuk
Poly(butadien-block-styrol) (76,5:23,5)
cis-1,4-Polyisopren
Talkum
Beta-Pinen
Poly(2-methylbut-2-en-co-penta-1,3-dien)
Hydrierter Kolophoniumglycerolester
Dünnflüssiges Paraffin
Wollwachs (Lanolin)
Elastischer Flanell (Pflasterträger)
Einseitig silikonisiertes Papier (Abdeckpapier).
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
5 Jahre.
Haltbarkeit nach Anbruch der Packung: 3 Monate.
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 25°C lagern.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Beutel aus Papier/ Polyethylen/Aluminium/Surlyn-Verbund, versiegelt, mit 1 oder 2 wirkstoffhaltigen Pflastern.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
6.6. Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung
Nach dem Entfernen sollte das Pflaster in einer gut verschlossenen Plastiktüte mit dem Hausmüll entsorgt werden.
7. INHABER DER ZULASSUNG
Beiersdorf AG
D-20245 Hamburg
Deutschland
8. ZULASSUNGSNUMMER(N)
44827.00.00
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG
Datum der Erteilung der Zulassung: 25.05.2000 Datum der letzten Verlängerung der Zulassung: 05.03.2013
10. STAND DER INFORMATION
September 2023
11. VERKAUFSABGRENZUNG
Freiverkäuflich
