5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Hals- und Rachentherapeutika
ATC-Code: R02AA20
Tyrothricin
Das Lokalantibiotikum Tyrothricin ist ein Peptidgemisch aus 80 % Tyrocidinen und 20 % Gramicidinen. Die Wirksamkeit gegenüber grampositiven Keimen, insbesondere den an entzündlichen Mund- und Racheninfektionen beteiligten Streptokokken und Staphylokokken, basiert von daher auf zwei unterschiedlichen Wirkungsmechanismen. Während Tyrocidine zunächst den Nährstofftransport durch die Bakterienmembran stören und letztlich zur Lyse führen, bilden die Gramicidine in der Bakterienmembran Poren aus, wodurch der zur ATP-Synthese notwendige Wasserstoffionengradient zusammenbricht. Infolge der Entkoppelung der Atmungskettenphosphorylierung kommt der bakterielle Energiestoffwechsel zum Erliegen. Aufgrund dieser unspezifischen Membranwirkung führt das Lokalantiobiotikum Tyrothricin zu keiner Kreuzresistenz mit anderen Antiobiotika. Bei lokaler Anwendung fördert Tyrothricin die Granulation und Epithelisierung.
Benzalkoniumchlorid
Benzalkoniumchlorid ist ein Gemisch quartärer Ammoniumverbindungen mit hoher Oberflächenaktivität und breitem antimikrobiellem Spektrum, das sowohl grampositive als auch gramnegative Keime erfaßt. Aus seiner Fähigkeit, sich mit seinem langen hydrophilen Molekülrest in die Zytoplasmamembran einzulagern, resultiert eine Wachstumshemmung und Lyse der bakteriellen Keime. Lokal angewandt, wird Benzalkoniumchlorid gut vertragen und zeigt keine Kreuzresistenz mit Antibiotika.
Benzocain
Benzocain ist ein lipophiles Lokalanästhetikum (para-Aminobenzoesäureethylester), das aufgrund der hohen Affinität zu Membranstrukturen über einen raschen Wirkungseintritt verfügt. Durch eine Veränderung in der Feinstruktur der Nervenmembran wird der Ionenaustausch inaktiviert, was eine Membrandepolarisation verhindert und so die Reizleitung blockiert.
Dorithricin Halstabletten Waldbeere erlauben bei bestimmungsgemäßer Anwendung eine effiziente, antibakterielle Lokaltherapie von entzündlichen Veränderungen des Mund- und Rachenraumes, da die Wirkstoffe die entzündlich veränderten Schleimhautbezirke penetrieren und dort ausreichend lang remanent sind (Gräf, W., Apotheker Journal 7, 16 – 26, 1989).
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Tyrothricin.
Tyrothricin wird nicht resorbiert.
Benzalkoniumchlorid.
Benzalkoniumchlorid wird nur geringfügig resorbiert, wobei der Abbau schnell durch Leber und Nieren erfolgt.
Benzocain.
Benzocain wird nur in geringem Umfang resorbiert, da Benzocain eine geringe Wasserlöslichkeit hat, wobei der Abbau durch Hydrolyse zu para-Aminobenzoesäure erfolgt. Im Weiteren liegen zur Pharmakokinetik keine weiteren aussagekräftigen Daten vor.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Tyrothricin
Tyrothricin führt bei lokaler Applikation und in therapeutischer Dosis nicht zu Gewebeschädigungen. Es erweist sich als ausgesprochen gut verträglich. Da Tyrothricin bei parenteraler Anwendung erhebliche toxische Potenzen aufweist, sollte auf die lokale Anwendung bei größeren, frischen Wunden verzichtet werden. Tierversuche zur Reproduktionstoxizität und zur Kanzerogenität liegen nicht vor.
Benzalkoniumchlorid
Bei Versuchen zur lokalen Toleranz rief Benzalkoniumchlorid bei einer hohen Dosis (25 mg) Reizsymptome an der Haut von Mäusen hervor. In Reproduktionstoxizitätsstudien an der Ratte rief Benzalkoniumchlorid in sehr hohen Dosierungen (ab 100 mg/ kg intravaginal) embryo- und fetotoxische Wirkungen hervor. Tierversuche zur Kanzerogenität liegen nicht vor.
Benzocain
Akute systemisch-toxische Wirkungen von Lokalanästhetika wie Benzocain sind ZNS-Depression, Krampfneigung, Hemmung der Reizleitung und der Kontraktilität des Herzens sowie Blutdrucksenkung. Benzocain kann bei systemischer Verfügbarkeit Methämoglobinämien auslösen. Tierversuche zur Reproduktionstoxizität und zur Kanzerogenität liegen nicht vor.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Sorbitol (Ph. Eur.), Talkum, Sucrosestearat Typ III, Saccharin-Natrium 2 H2O, Aroma, Povidon (K 25), Carmellose-Natrium (Ph. Eur.)
6.2 Inkompatibilitäten
Bisher keine bekannt.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 25°C lagern.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
PVC/PCTFE/PVC – Aluminium-Blister
Faltschachtel mit 10 Lutschtabletten
Faltschachtel mit 20 Lutschtabletten
Faltschachtel mit 40 Lutschtabletten
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu beseitigen
7. INHABER DER ZULASSUNG
Medice Pharma GmbH & Co. KG
Kuhloweg 37
58638 Iserlohn
Telefon: +49 2371 937-111
Telefax: +49 2371 937-329
E-mail: info@medice-pharma.de
Hersteller und Mitvertreiber
MEDICE Arzneimittel Pütter GmbH & Co. KG
Kuhloweg 37
58638 Iserlohn
Telefon: +49 2371 937-0
Telefax: +49 2371 937-106
E-Mail: info@medice.de
www.medice.de
Mitvertreiber
Schaper & Brümmer GmbH & Co. KG
Bahnhofstraße 35, 38259 Salzgitter
Telefon: +49 5341 307-0
Telefax: +49 5341 307-124
E-Mail: info@schaper-bruemmer.de
www.schaper-bruemmer.de
8. ZULASSUNGSNUMMER
88963.00.00
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG
14.08.2013
10. STAND DER INFORMATION
04.2022
11. VERSCHREIBUNGSPFLICHT /APOTHEKENPFLICHT
Apothekenpflichtig
