5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Andere Dermatika
ATC-Code: D11AX
Der Wirkstoff in Ell-Cranell® ist Alfatradiol (17α-Estradiol), ein Stereoisomer des weiblichen Sexualhormons 17β-Estradiol. Im Gegensatz zu dem Stereoisomer 17β-Estradiol hat Alfatradiol nur eine sehr geringe Affinität zum Estrogenrezeptor. Seine relative uterotrope Potenz wird im Vergleich zu 17β-Estradiol mit 1,5 bis 5 % angegeben, seine Aktivität hinsichtlich der Verhornung des Vaginalepithels mit weniger als 0,4 %. Alfatradiol beschleunigt die proliferative Aktivität von humanen Haarmatrixzellen in vitro. Des Weiteren wird die hemmende Wirkung von Testosteron und Dihydrotestosteron an humanen Anagenhaarfollikeln in vitro antagonisiert. Als Wirkungsmechanismus wird deshalb eine Hemmung der Testosteron-5α-Reduktase in der Haut angenommen.
Klinisch konnte eine deutliche Zunahme der Anagenhaarrate im frontoparietalen Bereich ohne geschlechtsspezifischen Unterschied gegenüber Placebo gezeigt werden.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Alle Untersuchungen wurden am Menschen durchgeführt. Alfatradiol penetriert – ebenso wie 17β-Estradiol – gut in die Haut. Blutspiegelbestimmungen nach topischer Applikation liegen nicht vor. Man muss deshalb davon ausgehen, dass praktisch 100 % der applizierten Menge für die systemische Resorption zur Verfügung stehen.
Alfatradiol wird im Organismus schnell metabolisiert. Es ist im Urin zu einem geringen Prozentsatz in der Estron-, Estradiol-, und Estriolfraktion wiederzufinden (ca. 3 %). Der Hauptteil wird als Glukuronid ausgeschieden.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Humantoxikologische Daten liegen nicht vor. Aufgrund der geringen estrogenen Hormonwirkung von Alfatradiol und der kleinen Anwendungsfläche erscheint eine nachträgliche Erstellung von akuten und chronischen Toxizitätsstudien am Tier nicht sinnvoll. Die Blastozystenbildung in Mäuseembryonen wird in vitro durch hohe Konzentrationen von Alfatradiol beeinträchtigt. Die Wanderung menschlicher Spermatozoen wird in vitro durch 10 μg/ml gehemmt.
Der Einfluss von Alfatradiol auf estrogenabhängiges Krebswachstum wurde tierexperimentell sowie an menschlichen Krebszell-Linien geprüft. Wie aufgrund der geringen estrogenen Hormonaktivität zu erwarten, hat Alfatradiol keine oder wesentlich schwächere Wirkungen als 17β-Estradiol. Dies trifft sowohl für die Förderung als auch die Hemmung des Krebswachstums zu.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
2-Propanol (Ph. Eur.)
Glycerol myo-Inositol
gereinigtes Wasser.
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Kunststoffflaschen mit 50 ml, 100 ml oder 200 ml Inhalt sowie Bündelpackungen mit 3 x 100 ml und 3 x 200 ml Kunststoffflaschen.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen.
7. Inhaber der Zulassung
Galderma Laboratorium GmbH
Toulouser Allee 23a
40211 Düsseldorf
Telefon: +49 (0) 800 - 5888850
Telefax: +49 (0) 211 - 6355 - 8270
E-Mail: kundenservice@galderma.com
8. Zulassungsnummer
13713.00.00
9. Datum der Erteilung der Zulassung/Verlängerung der Zulassung
Datum der Erstzulassung: 26/02/1996
Datum der letzten Verlängerung der Zulassung: 18/09/2001
10. Stand der Information
01/2022
11. Verkaufsabgrenzung
Apothekenpflichtig
