5. Pharmakologische Eigenschaften 5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Hals- und Rachentherapeutika; Antiseptika, Verschiedene
ATC-Code: R02AA20
2,4-Dichlorbenzylalkohol und Amylmetacresol haben antiseptische Eigenschaften.
Lidocain ist ein Lokalanästhetikum vom Amidtyp.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Lidocain hat eine Halbwertszeit von 1 bis 2 Stunden (ca. 100 Minuten), die von der Dosis abhängt. Die Halbwertszeit des Metaboliten Glycinxylidid (GX) ist länger und deswegen kann eine Akkumulation auftreten, insbesondere bei renaler Ausscheidung.
Es gibt weder Daten bezüglich der Pharmakokinetik von 2,4-Dichlorbenzylalkohol noch von Amylmetacresol, außer einer Bioverfügbarkeitsstudie anderer Lutschtabletten mit diesen Wirkstoffen. Diese Studie ermittelte eine schnelle Freisetzung beider Antiseptika im Speichel, mit Erreichen des maximalen Levels innerhalb von 3 – 4 Minuten nach Lutschen der Tablette.
Nach 120 Minuten wurden im Speichel ca. 50% der verabreichten Menge von 2,4-Dichlorbenzylalkohol und Amylmetacresol gefunden.
Bei Patienten mit Myokardinfarkt (mit oder ohne Herzinsuffizienz) ist die Halbwertszeit von Lidocain und Monoethylglycinxylidid (MEGX) erhöht; die Halbwertszeit von GX kann ebenfalls bei Patienten mit einer Herzinsuffizienz infolge eines Myokardinfarkts erhöht sein.
Eine erhöhte Halbwertszeit von Lidocain wurde auch bei Patienten mit kongestiver Herzinsuffizienz oder Lebererkrankung festgestellt und kann nach einer Dauerinfusion (i.v.) von mehr als 24 Stunden länger anhalten. Auch die Ausscheidung von MEGX kann bei Patienten mit kongestiver Herzinsuffizienz vermindert sein.
Lidocain wird leicht über die Schleimhäute aufgenommen. Die Plasma-Eliminationshalbwertszeit beträgt ca. 2 Stunden. Einmal absorbiert unterliegt es einem signifikanten First-Pass-Metabolismus in der Leber und wird schnell zu dem aktiven Metaboliten Monoethylglycinxylidid deethyliert, der dann zu verschiedenen Metaboliten hydrolysiert wird, einschließlich Glycinxylidid. Weniger als 10% werden unverändert durch die Nieren ausgeschieden. Die Metaboliten werden ebenfalls in den Urin ausgeschieden.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Nichtklinische Daten bezüglich 2,4-Dichlorbenzylalkohol und Amylmetacresol ergaben kein besonderes Gefährdungspotenzial für den Menschen. Diese Daten stammen aus konventionellen Studien zur Toxizität von Einmal- und wiederholter Gaben, Genotoxizität und Reproduktionstoxizität. Studien zur Sicherheitspharmakologie und zum kanzerogenen Potenzial wurden nicht durchgeführt.
Genotoxizitätsstudien mit Lidocain waren negativ. Das kanzerogene Potenzial von Lidocain wurde nicht getestet. Der Lidocainmetabolit 2,6-Xylidin zeigte in vitro genotoxisches Potenzial. In einer Karzinogenitätsstudie mit Ratten, die in utero, nach der Geburt und während ihrer Lebensphase 2,6-Xylidin ausgesetzt waren, wurden Tumore der Nasenhöhle, subkutane Tumore und Lebertumore festgestellt. Die klinische Relevanz dieser Tumorbefunde in Bezug auf die Kurzzeit- bzw. sporadische Behandlung mit Lidocain ist nicht bekannt.
Tierstudien zur Reproduktionstoxizität ergaben keine Hinweise auf teratogene Effekte oder Anzeichen für Nebenwirkungen in Bezug auf die physische Entwicklung der Nachkommen nach einer pränatalen Behandlung mit Lidocain. Allerdings beeinflusste eine fetale Exposition von hohen Lidocain-Dosen den uterinen Blutfluss und verursachte fetale Krampfanfälle.
Ansonsten tragen die nicht-klinischen Daten bezüglich Lidocain keinerlei relevante Informationen zur bereits bestehenden klinischen Erfahrung bei.
6. Pharmazeutische Angaben 6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Levomenthol, Saccharin-Natrium (Ph.Eur.), Saccharose, Glucose-Sirup, Gelborange S (E 110), Ponceau 4R (E 124), Citronensäure-Monohydrat, Orangen-Aroma.
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
30 Monate
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 30 °C lagern.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
PVC-PVCD/Aluminiumblister
Originalpackung mit 12, 24 und 36 Lutschtabletten.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu beseitigen.
7. Inhaber der Zulassung
STADA Consumer Health Deutschland
GmbH
Stadastraße 2 – 18
61118 Bad Vilbel
Telefon: 06101 603-0
Telefax: 06101 603-259
Internet: www.stada.de
8. Zulassungsnummer
90492.00.00
9. Datum der Erteilung der Zulassung/Verlängerung der Zulassung
Datum der Erteilung der Zulassung:
16. September 2015
Datum der letzten Verlängerung der Zulassung:
14. Mai 2019
10. Stand der Information
November 2022
11. Verkaufsabgrenzung
Apothekenpflichtig
Diese Arzneimittel enthalten eine Zubereitung aus drei Stoffen, deren Wirkung in Kombination (Zur Symptomlinderung von Halsschmerzen bei Erwachsenen und Jugendlichen über 12 Jahren.) in der medizinischen Wissenschaft noch nicht allgemein bekannt ist.
