5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Antimykotika zur topische Anwendung; Imidazol- und Triazol-Derivate
ATC- Code: D01AC14
Sertaconazol ist ein Imidazolderivat mit fungizider Wirkung. Das Wirkungsspektrum umfasst Dermatophyten (Trichophyton, Epidermophyton, Microsporon), Hefen (Candida albicans, Candida tropicalis und pseudotropicalis, Torulopsis, Malassezia), grampositive Mikroorganismen (Staphylokokken, Streptokokken), Fusarium und Aspergillus.
Der Wirkungsmechanismus beruht auf der Hemmung der endogenen Ergosterolsynthese mit nachfolgender Zellwanddestruktion.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Nach wiederholter dermaler und vaginaler Anwendung von 2 – 7 %igen Cremes über 28 Tage fanden sich bei Ratten und Kaninchen keine lokalen oder systemischen Veränderungen (Histopathologie, Biochemie, Hämatologie, Urinanalyse). Plasmaspiegel waren nicht messbar (Bestimmungsgrenze 25 ng/ml). Tagesdosen von 50 mg Sertaconazolnitrat je kg Körpergewicht oral über sechs Monate lösten ebenfalls keine tierexperimentell erkennbaren Veränderungen aus. Höhere Tagesgaben bis 300 mg Sertaconazolnitrat je kg Körpergewicht lösen Leberveränderungen (Enzyminduktion, Hepatomegalie) in geringem Umfang aus.
Nach dermaler Gabe von bis zu 16 g Creme (320 mg Wirkstoff) fanden sich bei Probanden keine messbaren Plasmaspiegel (Bestimmungsgrenze 25 ng/ml). Orale Gaben werden zu etwa 20 – 30 % über Galle und Urin ausgeschieden.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Die akute toxische Wirkung nach oraler und parenteraler Gabe ist bei Ratte und Maus extrem gering. LD50-Werte sind nicht messbar.
Erst nach oraler Verabreichung von Dosen über 100 mg/kg KG während der Organogenesephase sind bei Kaninchenfeten Hepatomegalie, Pericardödeme, eine gesteigerte Blutungsneigung und embryoletale Wirkungen beobachtet worden. Fertilitätsuntersuchungen fehlen. In verschiedenen In-vitro- und In-vivo-Mutagenitätstests zeigte Sertaconazol keine schädlichen Wirkungen. Langzeitstudien am Tier zur Untersuchung auf ein tumorerzeugendes Potenzial von Sertaconazol wurden nicht durchgeführt.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Methyl -4-hydroxybenzoat (Ph.Eur.), Sorbinsäure (Ph.Eur.), Gemisch aus Glycerolmonoisostearat/Glyceroldiisostearat, Macrogol-1500-(mono,di)stearat, Macrogol-6-glycerol(mono,di)alkanoat (C12-C18), dünnflüssiges Paraffin, Gereinigtes Wasser.
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre.
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 30 °C lagern.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Tube mit 20 g und 50 g Creme.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu beseitigen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
Dr. Pfleger Arzneimittel GmbH
D-96045 Bamberg
Telefon: (0951) 6043-0
Telefax: (0951) 6043-29
8. ZULASSUNGSNUMMER
29230.00.00
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG
Datum der Erteilung der Zulassung:
14.04.1994
Datum der letzten Verlängerung der Zulassung: 29.01.2004
10. STAND DER INFORMATION
Juli 2023
11. VERKAUFSABGRENZUNG
Apothekenpflichtig
