5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
Norflex ist ein zentral wirksames, nicht sedierendes Skelettmuskelrelaxans. Es führt durch die spezifische Blockierung des Förderzentrums in der Formatio reticularis tegmenti, bei gleichzeitig völligem Fehlen einer Blockierung des Hemmzentrums, zur Entspannung des pathologisch erhöhten Muskeltonus. Der normale Muskeltonus und die normale Beweglichkeit werden hierbei nicht beeinflusst. Die durch Muskelverspannung hervorgerufenen Schmerzen und die nachfolgende reflektorische Minderdurchblutung des Muskelgewebes werden durch Norflex schnell beseitigt. Bei frühzeitig einsetzender Therapie kann in vielen Fällen auf die Gabe von Analgetika verzichtet werden. Neben der skelettmuskelrelaxierenden Wirkung besitzt Norflex geringe antihistaminische und lokalanästhetische sowie milde parasympathikolytische Eigenschaften, die sich beim Kaninchen in einer Hemmung der Speichelsekretion bemerkbar machen. Dieser Effekt ist jedoch 350mal schwächer als der von Atropin. In Bezug auf eine mydriatische Aktivität wirkt Norflex 250fach geringer als Atropin.
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Skelettmuskelrelaxans,
ATC-Code: M03BC01
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Norflex wird nach oraler Gabe aus dem Magen-Darm-Trakt gut resorbiert. 2 Stunden nach der Applikation werden maximale Plasmaspiegel erreicht. Die Wirkung der Reinsubstanz hält 4 – 6 Stunden an. Durch die Galenik der Retardtablette ist eine zweimalige Gabe täglich ausreichend. Bei längerer Gabe von Norflex stellen sich höhere Plasmaspiegel ein, die dem 2 – 3fachen einer Einzeldosis entsprechen. Nach intravenöser Applikation wird das Maximum bereits 2 Minuten nach der Injektion festgestellt. Verteilungsstudien zeigen, dass etwa 90 % der Substanz an Plasmaeiweiß gebunden wird.
Die Eliminationshalbwertszeit von Orphenadrin beträgt 14 Stunden. Die Substanz wird weitgehend metabolisiert und vorwiegend über die Niere ausgeschieden.
Die Bioverfügbarkeit von Norflex Retardtabletten beträgt etwa 81 %.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Die mit Orphenadrinhydrochlorid durchgeführten Studien zur Untersuchung der Toxizität bei chronischer Gabe entsprechen nicht heutigen Standards. Bei wiederholter Gabe von Orphenadrinhydrochlorid an Hunde (oral bis zu 60 mg/kg Körpergewicht über 8 Wochen und anschließend bis zu 150 mg/kg Körpergewicht über 5 Wochen, jeweils 5 Tage/Woche) wurden keine Effekte auf die Körpergewichtsentwicklung, das Blutbild und die Nierenfunktion beobachtet. Bei oraler Gabe von 20 mg/kg Körpergewicht an Hunde über 5 Monate wurde eine Leukozytose aber keine histopathologischen Veränderungen untersuchter Organe festgestellt.
In-vitro-Untersuchungen zum mutagenen Potential von Orphenadrin lieferten keine Hinweise auf ein klinisch relevantes genotoxisches Potential. Untersuchungen zum tumorerzeugenden Potential sind nicht bekannt.
Zu Orphenadrin liegen zahlreiche unzureichend durchgeführte und ungenügend dokumentierte reproduktionstoxikologische Studien an Maus, Ratte und Kaninchen vor. Die Ergebnisse bezüglich des reproduktionstoxikologischen Potentials von Orphenadrin sind widersprüchlich, jedoch ist ein embryotoxisches Potential nicht auszuschließen.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Arabisches Gummi, Ethylcellulose, Lactose-Monohydrat (Ph. Eur.), Magnesiumstearat, hochdisperses Siliciumdioxid
6.2 Inkompatibilitäten
Keine bekannt.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
4 Jahre
Dieses Arzneimittel sollte nach Ablauf des Verfalldatums nicht mehr angewendet werden.
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 25 °C lagern.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Packung mit 20 Retardtabletten N 1
Packung mit 50 Retardtabletten N 2
Packung mit 100 Retardtabletten N 3
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
Viatris Healthcare GmbH
Lütticher Straße 5
53842 Troisdorf
8. ZULASSUNGSNUMMER(N)
6809888.00.01
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG
19.05.2005
10. STAND DER INFORMATION
Juni 2022
11. VERKAUFSABGRENZUNG
Verschreibungspflichtig