5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Ophthalmika, Dekongestiva und Antiallergika, andere Antiallergika,
ATC-Code: S01GX08
Ketotifen ist ein Histamin-H1-Rezeptorantagonist. In vivo Tierversuche sowie in-vitro-Studien lassen darauf schließen, dass zusätzlich die Stabilisierung von Mastzellen und die Inhibierung der Einwanderung, Aktivierung und Degranulation von Eosinophilen eine Rolle spielen.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
In einer pharmakokinetischen Studie mit ZADITEN ophtha, die an 18 gesunden Testpersonen durchgeführt wurde, lagen die Ketotifen-Blutplasmawerte nach wiederholter Applikation ins Auge über eine Dauer von 14 Tagen in den meisten Fällen unterhalb der Bestimmungsgrenze (20 pg/ml).
Nach oraler Einnahme wird Ketotifen biphasisch ausgeschieden, mit einer initialen Halbwertszeit von 3 bis 5 Stunden und einer terminalen Halbwertszeit von 21 Stunden. Etwa 1 % der Substanz wird innerhalb von 48 Stunden unverändert mit dem Urin ausgeschieden, 60 bis 70 % werden als Metabolite ausgeschieden. Hauptmetabolit ist das praktisch unwirksame Ketotifen-N-Glukuronid.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, Toxizität bei wiederholter Gabe, Reproduktions und Entwicklungstoxizität, Genotoxizität, und zum kanzerogenen Potential lassen die präklinischen Daten keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Benzalkoniumchlorid, Glycerol (E 422), Natriumhydroxid (E 524), Wasser für Injektionszwecke
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
In ungeöffneter Flasche: 2 Jahre
Nach dem Öffnen: 4 Wochen
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 25 °C lagern.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Tropfbehältnis aus weißem LDPE Polyethylen mit einem durchsichtigen LDPE Tropfer und einem weißen Schraubverschluss aus HDPE Polyethylen mit integriertem Sicherheitsring.
Das Tropfbehältnis enthält 5 ml der Lösung (N1).
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung
Keine besonderen Anforderungen
7. INHABER DER ZULASSUNG
LABORATOIRES THEA
12, rue Louis Blériot
63017 CLERMONT-FERRAND Cedex 2
FRANKREICH
Örtlicher Vertreter:
THEA PHARMA GmbH
Schillerstraβe 3
10625 Berlin
8. ZULASSUNGSNUMMER(N)
50256.00.00
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG
Datum der Erteilung der Zulassung: 08. Januar 2001
Datum der letzten Verlängerung der Zulassung: 30. Juni 2010
10. STAND DER INFORMATION
10.2020
11. VERKAUFSABGRENZUNG
Apothekenpflichtig
