5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Antitussiva, exkl. Kombinationen mit Expektoranzien, Opium-Alkaloide und Derivate
ATC-Code: R05DA04
Codein ist ein Phenanthren-Alkaloid mit opiatagonistischen Eigenschaften, das früher aus Schlafmohn gewonnen wurde. Es wirkt dosisabhängig zentral analgetisch und antitussiv. Die Wirkungen werden zum Teil über die Bindung an supraspinale Opiatrezeptoren (μ-Rezeptoren) vermittelt, wobei Codein eine außergewöhnlich niedrige Affinität zu den Opiatrezeptoren besitzt. Ein Teil der Wirkungen wird über den Metaboliten Morphin vermittelt.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Resorption
Codein wird nach oraler Gabe rasch resorbiert, wobei die maximale Plasmakonzentration nach etwa 1 Stunde erreicht wird.
Biotransformation
Codein wird vorrangig in der Leber bei großen interindividuellen Unterschieden metabolisiert. Hauptmetaboliten im Plasma sind Morphin, Norcodein sowie die Morphin- und Codeinkonjugate, wobei die Konjugatkonzentrationen wesentlich höher als die der Ausgangssubstanzen liegen.
Elimination
Die Ausscheidung erfolgt im Wesentlichen renal in Form der Morphin- und Codeinkonjugate; etwa 10 % Codein werden unverändert renal ausgeschieden. Die Codein-Eliminationshalbwertszeit liegt bei gesunden Erwachsenen bei 3-5 Stunden, bei bestehender Niereninsuffizienz verlängert sie sich auf 9-18 Stunden; auch im Alter ist die Elimination von Codein verlangsamt.
Codein durchdringt die Plazentaschranke und geht in den fetalen Kreislauf über. In der Muttermilch werden nach hohen Codeindosen pharmakologisch relevante Konzentrationen erreicht.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
In-vitro- und In-vivo-Untersuchungen mit Codein ergaben keine Hinweise auf ein mutagenes Potenzial.
Langzeitstudien an Ratten und Mäusen ergaben keine Hinweise auf ein tumorerzeugendes Potenzial von Codein.
Tierexperimentelle Studien haben ein teratogenes Potenzial von Codein gezeigt. Dies gilt bei Dosierungen deutlich über den therapeutischen Dosierungen beim Menschen (in etwa das 25-207-Fache der maximalen oralen Tagesdosis beim Menschen [2,9 mg/kg KG, basierend auf einem 70 kg schweren Menschen]).
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
• Ethanol 96 %
• Eucalyptusöl, raffiniert
• Pfefferminzöl
• Saccharin-Natrium
• gereinigtes Wasser
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
2 Jahre
Hinweis auf Haltbarkeit nach Anbruch
Nach dem ersten Öffnen nicht länger als 6 Monate haltbar.
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Braunglasflasche der Klasse III, Tropfeinsatz aus Polyethylen niedriger Dichte und Druckschraubverschluss aus Polypropylen (kindergesicherter Verschluss).
Packungsgrößen:
15 ml und 30 ml Tropfen zum Einnehmen, Lösung
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
1 A Pharma GmbH
Industriestraße 18
83607 Holzkirchen
Telefon: (08024) 908-3030
E-Mail: medwiss@1apharma.com
8. ZULASSUNGSNUMMER
6243027.00.00
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG
10. März 2003
10. STAND DER INFORMATION
Mai 2023
11. VERKAUFSABGRENZUNG
Verschreibungspflichtig
