5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Topische Mittel gegen Gelenk- und Muskelschmerzen;
Nichtsteroidale Antiphlogistika zur topischen Anwendung
ATC-Code: M02AA 15
Diclofenac ist ein nicht-steroidaler entzündungshemmender / analgetischer Wirkstoff, der sich in den üblichen tierexperimentellen Entzündungsmodellen als wirksam erwiesen hat (über die Prostaglandinsynthesehemmung). Beim Menschen reduziert Diclofenac entzündungsbedingte Schmerzen und Schwellungen.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Nach dem Auftragen von 1,5 g DicloSpray auf die Haut wird Diclofenac sehr schnell resorbiert, wodurch schon nach 30 Minuten Plasmakonzentrationen von etwa 1 ng/ml messbar sind. Etwa 24 Stunden nach dem Auftragen werden Maximalkonzentrationen von 3 ng/ml erreicht.
Die erreichten systemischen Konzentrationen von Diclofenac sind etwa 50-mal niedriger als jene, die nach oraler Anwendung entsprechender Mengen von Diclofenac erreicht werden. Für die systemischen Plasmakonzentrationen wird nicht angenommen, dass sie zur Wirksamkeit von DicloSpray beitragen.
Diclofenac bindet in hohem Maße an Plasmaproteine (zu etwa 99 %).
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
DicloSpray wird, auf die Haut von Kaninchen aufgetragen, als Stoff ohne Reizwirkung klassifiziert. Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, Toxizität bei wiederholter Gabe, Genotoxizität und zum kanzerogenen Potential von Diclofenac lassen die präklinischen Daten keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen.
Wurde Ratten und Kaninchen Diclofenac oral verabreicht, war dies nicht teratogen, verursachte aber bei für die Mutter toxischen Dosen Embryotoxizität.
Diclofenac hat bei Ratten die Fertilität nicht beeinflusst, führte jedoch bei Kaninchen zu einer Hemmung der Ovulation und bei Ratten zu verringerter Implantation.
Bei Ratten hat Diclofenac eine dosisabhängige Verengung des fetalen Ductus arteriosus, Dystokie und Verlängerung des Geburtsvorgangs verursacht.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
2-Propanol (Ph.Eur.)
Phospholipide aus Sojabohnen (E322)
Ethanol
Natriummonohydrogenphosphat-Dodecahydrat (Ph.Eur.)
Natriumdihydrogenphosphat-Dihydrat
Natriumedetat (Ph.Eur.)
Propylenglycol (E1520)
Pfefferminzöl
Palmitoylascorbinsäure (Ph.Eur.)
Salzsäure 10 % (zur Einstellung des pH-Werts)
Natriumhydroxid-Lösung 10 % (zur Einstellung des pH-Werts)
Gereinigtes Wasser
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend
6.3 Dauer der Haltbarkeit
12,5 g Lösung in einer 15 ml Flasche und 25 g Lösung in einer 30 ml Flasche: 3 Jahre
7,5 g Lösung in einer 10 ml Flasche: 2 Jahre
Nach Anbruch: 6 Monate
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
In der Originalverpackung aufbewahren.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Glasflasche mit Dosierpumpe/Sprühkopf/Sprühventil und Verschlusskappe.
Packungen mit 7,5 g (10 ml Flasche), 12,5 g (15 ml Flasche) und 25 g (30 ml Flasche) Lösung.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
SANAVITA Pharmaceuticals GmbH
Spaldingstraße 110 B
20097 Hamburg
Deutschland
8. ZULASSUNGSNUMMER
2200779.00.00
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG
16.04.2019
10. STAND DER INFORMATION
März 2023
