5. Pharmakologische Eigenschaften
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Heparine oder Heparinoide zur topischen Anwendung
ATC-Code: C05BA03
Heparin bildet aufgrund seiner stark anionischen Ladung mit kationischen Eiweißkörpern einen Komplex. Dies gilt insbesondere für Antithrombin III (AT III), ein α -Globulin, 2 dessen Inhibitor-Reaktionsgeschwindigkeit dadurch um ein Vielfaches erhöht wird. Somit besitzt Heparin eine Katalysatorfunktion, indem es entsprechend der Affinität von AT III zu den einzelnen Enzymen in der Gerinnungskaskade die Serinproteasen hemmt.
Damit werden nicht nur Thrombin (II a), sondern auch die aktivierten Faktoren XII a, IX a, X a und Kallikrein inaktiviert. Diese Inaktivierung ist dosisabhängig.
Weiterhin besitzt Heparin eine lipolysefördernde Wirkung, indem es den Clearing-Faktor aktiviert und die Freisetzung der Lipoproteinlipase aus Endothelzellen katalysiert, wodurch großmolekulare Chylomikronen im Plasma solubilisiert werden.
Heparin ist an allergischen und anaphylaktischen Reaktionen beteiligt. In den Mastzellen besteht zwischen Histamin, Heparin und einem Cofaktor eine salzartige Bindung, aus der Heparin bei Degranulation der Mastzellen durch Histaminliberatoren freigesetzt wird. Weiterhin hemmt bzw. aktiviert Heparin als Makroanion eine Reihe von Fermentsystemen, z.B. die Hyaluronidase, Histaminase und Ribonukleasen.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Parenteral verabreichtes Heparin wird rasch im Gefäßendothel und RES gespeichert bzw. aus dem Blut mit einer Halbwertszeit von 90 – 120 Minuten eliminiert. Die anfänglich schnelle Elimination von Heparin beruht vermutlich auf der raschen Bindung an Gefäßendothelzellen und Aufnahme in das RES. Parallel zum Verlauf der Plasmaspiegel erfolgt auch die Ausscheidung. Heparin wird z.T. unverändert bzw. als niedermolekulare Spaltprodukte durch Filtration und tubuläre Sekretion eliminiert. Das im Urin ausgeschiedene Uroheparin ist keine einheitliche Substanz, sondern besteht aus einem Gemisch von aktivem unverändertem Heparin und niedermolekularen Spaltprodukten mit einer u. U. noch geringen gerinnungsphysiologischen Aktivität.
Heparin passiert nicht die Plazentaschranke.
Oral verabreichtes Heparin wird kaum resorbiert.
Eine Penetration von Heparin durch die gesunde Haut ist für Dosierungen ab 300 I.E./g dosisabhängig beschrieben. Nach Anwendung auf der Haut werden keine systemisch-therapeutisch wirksamen Konzentrationen erwartet.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Die Toxizität von Heparin ist außerordentlich gering und hängt wesentlich vom Reinheitsgrad ab.
Akute Toxizität
Die Untersuchungen zur akuten Toxizität an verschiedenen Tierspezies haben keine besondere Empfindlichkeit (bei vorschriftsmäßiger Applikation) ergeben. Starke toxische Effekte traten nach i.m. Applikation in Form von nekrotisierenden Hämatomen auf.
Chronische Toxizität
In subchronischen und chronischen Untersuchungen nach i.v. und s.c. Applikationen traten bei verschiedenen Tierarten in Abhängigkeit von der Dosis innere Blutungen und Hämatome auf.
Mutagenes und tumorerzeugendes Potenzial
Untersuchungen zum tumorerzeugenden Potenzial wurden nicht durchgeführt. Aus In-vitro- und In-vivo-Untersuchungen auf gentoxische Wirkungen haben sich keine Hinweise auf ein mutagenes Potenzial ergeben.
Reproduktionstoxizität
Heparin passiert die Plazenta nicht. Tierexperimentelle Untersuchungen haben keinen Hinweis auf fruchtschädigende Einflüsse ergeben.
6. Pharmazeutische Angaben
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Heparin AL Gel 30.000
Heparin AL Gel 50.000
Polyacrylsäure, Sorbitol-Lösung 70% (nicht kristallisierend) (Ph.Eur.), Polysorbat 80, Natriumedetat (Ph.Eur), Trolamin, Macrogol-6-glycerolcaprylocaprat (Ph.Eur.), Latschenkiefernöl, Kiefernnadelöl, Levomenthol, 2-Propanol (Ph.Eur.), Gereinigtes Wasser.
Heparin AL Salbe 30.000
Heparin AL Salbe 50.000
Sorbinsäure und Kaliumsorbat als Konservierungsmittel, Emulgierender Cetylstearylalkohol (Typ A) (Ph.Eur.), Mittelkettige Triglyceride, Oleyloleat, Propylenglycol, Levomenthol, Citronensäure, all-rac-α-Tocopherol, Palmitoylascorbinsäure (Ph.Eur.), Natriumedetat (Ph.Eur.), Gereinigtes Wasser, Parfümöl Sport PH.
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
Heparin AL Gel 30.000
Heparin AL Gel 50.000
3 Jahre.
Nach Anbruch ist Heparin AL Gel 30.000/ 50.000 bei sachgerechter Aufbewahrung 6 Monate haltbar.
Heparin AL Salbe 30.000
Heparin AL Salbe 50.000
5 Jahre.
Nach Anbruch ist Heparin AL Salbe 30.000 bei sachgerechter Aufbewahrung 12 Monate haltbar.
Nach Anbruch ist Heparin AL Salbe 50.000 bei sachgerechter Aufbewahrung 6 Monate haltbar.
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Für diese Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Heparin AL Gel
Aluminiumtube mit Polyethylen-Schraubverschluss
Originalpackung mit 40 g und 100 g Gel
Heparin AL Salbe
Aluminiumtube mit Polyethylen-Schraubverschluss
Originalpackung mit 40 g und 100 g Salbe
'Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen.
7. Inhaber der Zulassung
ALIUD PHARMA GmbH
Gottlieb-Daimler-Str. 19
D-89150 Laichingen
Telefon: 07333 9651-0
Telefax: 07333 9651-6004
info@aliud.de
8. Zulassungsnummern
6081889.01.01
6081889.00.01
6081889.01.00
6081889.00.00
014177-O987 – Heparin AL – n
9. Datum der Erteilung der Zulassung/Verlängerung der Zulassung
Heparin AL Gel 30.000/50.000
Datum der Erteilung der Zulassung:
21. März 1997
Datum der letzten Verlängerung der Zulassung:
27. Januar 2014
Heparin AL Salbe 30.000/50.000
Datum der Erteilung der Zulassung:
15. April 1997
Datum der letzten Verlängerung der Zulassung:
27. Januar 2014
10. Stand der Information
März 2022
11. Verkaufsabgrenzung
Apothekenpflichtig
By , on 04.08.2022
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