5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe:
Nichtsteroidale Antiphlogistika und Antirheumatika
Propionsäure-Derivate
ATC-Code: M01AE01
Ibuprofen ist ein nicht-steroidales Antiphlogistikum-Antirheumatikum, das sich über die Prostaglandinsynthesehemmung in den üblichen tierexperimentellen Entzündungsmodellen als wirksam erwies. Beim Menschen reduziert Ibuprofen entzündlich bedingte Schmerzen, Schwellungen und Fieber. Ferner hemmt Ibuprofen reversibel die ADP- und die kollageninduzierte Plättchenaggregation.
Experimentelle Daten weisen darauf hin, dass Ibuprofen die Wirkung niedrig dosierter Acetylsalicylsäure auf die Thrombozytenaggregation kompetitiv hemmen kann, wenn beide gleichzeitig verabreicht werden. Einige pharmakodynamische Studien zeigten, dass es bei Einnahme von Einzeldosen von 400 mg Ibuprofen innerhalb von 8 Stunden vor oder innerhalb von 30 Minuten nach der Verabreichung von Acetylsalicylsäure-Dosen mit schneller Freisetzung (81 mg) zu einer verminderten Wirkung der Acetylsalicylsäure auf die Bildung von Thromboxan oder die Thrombozytenaggregation kam. Obwohl Unsicherheiten in Bezug auf die Extrapolation dieser Daten auf die klinische Situation bestehen, kann die Möglichkeit, dass eine regelmäßige Langzeitanwendung von Ibuprofen die kardioprotektive Wirkung niedrig dosierter Acetylsalicylsäure reduzieren kann, nicht ausgeschlossen werden. Bei gelegentlicher Anwendung von Ibuprofen ist eine klinisch relevante Wechselwirkung nicht wahrscheinlich (siehe Abschnitt 4.5).
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Bei oraler Applikation wird Ibuprofen zum Teil schon im Magen und anschließend vollständig im Dünndarm resorbiert.
Nach rektaler Anwendung wird Ibuprofen fast vollständig resorbiert. Es werden Plasmaspiegel erreicht, die mit denen der oralen Darreichungsformen vergleichbar sind.
Nach hepatischer Metabolisierung (Hydroxylierung, Carboxylierung) werden die pharmakologisch unwirksamen Metabolite vollständig, hauptsächlich renal (90 %), aber auch biliär eliminiert.
Die Eliminationshalbwertszeit beträgt beim Gesunden und Leber- und Nierenkranken 1,8 – 3,5 Stunden, die Plasmaproteinbindung etwa 99 %.
Maximale Plasmaspiegel werden nach oraler Gabe einer normal freisetzenden Arzneiform nach 1 – 2 Stunden erreicht.
Eine im Jahr 2004 durchgeführte Bioverfügbarkeitsuntersuchung an 28 Probanden ergab im Vergleich zum Referenzpräparat:
| | Testpräparat
Ibuprofen Pädia
150 mg Zäpfchen | Referenzpräparat
Ibuprofensuspension,
150 mg (oral) |
maximale
Plasmakonzentration
(Cmax, μg/ml): | 12,8 ± 2,6 | 16,6 ± 3.1 |
Zeitpunkt der maximalen
Plasmakonzentration
(tmax, h) | 1,443 ± 0,455 | 1,285 ± 0,635 |
Fläche unter der
Konzentrations-Zeit-Kurve
(AUC, μg/ml*h): | 53,94 ± 14,85 | 56,25 ± 12,68 |
Angabe der Werte als Mittelwert und Streubreite.
Die relative Bioverfügbarkeit (AUC
0-inf) beträgt 95,50% bezogen auf die orale Suspension (Referenzpräparat).
Mittlere Plasmaspiegelverläufe im Vergleich zu einem Referenzpräparat in einem Konzentrations-Zeit-Diagramm:
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Die subchronische und chronische Toxizität von Ibuprofen zeigte sich in Tierversuchen vor allem in Form von Läsionen und Ulzerationen im Magen-Darm-Trakt.
In-vitro- und In-vivo-Untersuchungen ergaben keine klinisch relevanten Hinweise auf mutagene Wirkungen von Ibuprofen. In Studien an Ratten und Mäusen wurden keine Hinweise auf kanzerogene Effekte von Ibuprofen gefunden.
Ibuprofen führte zu einer Hemmung der Ovulation beim Kaninchen sowie zu Störungen der Implantation bei verschiedenen Tierspezies (Kaninchen, Ratte, Maus). Experimentelle Studien an Ratte und Kaninchen haben gezeigt, dass Ibuprofen die Plazenta passiert. Nach Gabe von maternal toxischen Dosen traten bei Nachkommen von Ratten vermehrt Missbildungen auf (Ventrikelseptumdefekte).
Ibuprofen stellt ein Risiko für die Lebensgemeinschaft in Oberflächengewässern dar (siehe Abschnitt 6.6).
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Hartfett
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
5 Jahre
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 25 °C lagern.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Blisterstreifen aus Aluminium/Polyethylen mit 5 Zäpfchen.
Packung mit 10 Suppositorien
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung
Dieses Arzneimittel stellt ein Risiko für die Umwelt dar (siehe Abschnitt 5.3).
Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu beseitigen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
Pädia GmbH
Von-Humboldt-Str. 1
64646 Heppenheim
Tel.: 062 52/912 87 00
Fax: 062 52/96 41 10
E-Mail: kontakt@paedia.de
www.paedia.de
8. ZULASSUNGSNUMMER(N)
Ibuprofen Pädia 75 mg Zäpfchen:
61309.00.00
Ibuprofen Pädia 150 mg Zäpfchen:
61310.00.00
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG
Datum der Erteilung der Zulassung:
08.08.2006
Datum der letzten Verlängerung der Zulassung: 17.01.2013
10. STAND DER INFORMATION
Januar 2024
11. VERKAUFSABGRENZUNG
Apothekenpflichtig
