5 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: nichtsteroidale Antiphlogistika
ATC-Code: S01BC05
Ketorolac Micro Labs (Ketorolac-Trometamol) ist ein nichtsteroidales antiinflammatorisches Arzneimittel mit analgetischer und entzündungshemmender Wirkung. Man geht davon aus, dass Ketorolac Micro Labs das Enzym Cyclooxygenase hemmt, das für die Biosynthese der Prostaglandine essentiell ist. Für Ketorolac Micro Labs konnte eine Senkung der Prostaglandin-Konzentration im Kammerwasser nach topischer Anwendung am Auge nachgewiesen werden.
Die systemische Anwendung von Ketorolac-Trometamol verursachte keine Pupillenverengung. Ergebnisse aus klinischen Studien zeigen, dass Ketorolac Micro Labs keinen signifikanten Einfluss auf den intraokularen Druck hat.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Ketorolac-Trometamol Lösungen (0,1 % und 0,5 %) bzw. Vehikel wurden ungefähr 12 Stunden und 1 Stunde vor der Operation in die Augen von Patienten eingetropft. Proben, die zum Zeitpunkt der Operation entnommen wurden, zeigten nach Gabe von 0,1 % Ketorolac-Trometamol bei einem Patienten Kammerwasserkonzentrationen von Ketorolac an der unteren Nachweisgrenze (40 ng/ml). Bei 7 Patienten lag der Wert unterhalb der Bestimmungsgrenze. Die durchschnittliche Kammerwasserkonzentration von Ketorolac bei Patienten, die mit 0,5 % Ketorolac-Trometamol behandelt wurden, betrug 95 ng/ml. PGE2-Konzentrationen im Kammerwasser lagen bei 80 pg/ml, 40 pg/ml und 28 pg/ml bei Patienten, die mit dem Vehikel, 0,1 % Ketorolac-Trometamol bzw. 0,5 % Ketorolac-Trometamol behandelt wurden.
In einer 21tägigen Toleranzstudie an gesunden Probanden zeigte nur einer von 13 Probanden bei mehrfacher Gabe (3 x täglich) vor Verabreichung eine messbare Plasmakonzentration (0,021 μg/ml). In einer anderen Gruppe von 13 Probanden zeigten nur 4 Probanden 15 Minuten nach okularer Gabe eine sehr geringe Plasmakonzentration an Ketorolac (0,011 bis 0,023 μg/ml).
Folglich lassen höhere Konzentrationen an Ketorolac im Kammerwasser und sehr geringe oder nicht nachweisbare Plasmakonzentrationen nach Anwendung am Auge den Schluss zu, dass die Anwendung von Ketorolac-Trometamol zur Behandlung von Augenerkrankungen zu einer sehr geringen systemischen Absorption beim Patienten führt.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Akute, subakute und chronische Studien mit Ketorolac Micro Labs im Tierversuch haben die Sicherheit des Arzneimittels erwiesen. Darüber hinaus wurde die okulare Sicherheit von Octoxinol 40 getrennt bewertet. Es zeigte sich, dass Ketorolac Micro Labs keine Reizerscheinungen hervorruft und keine lokalanästhetische Wirkung aufweist. Der Heilungsprozess von experimentellen Hornhautläsionen bei Kaninchen wurde nicht beeinflusst, die Ausbreitung von experimentellen Augeninfektionen mit Candida albicans, Herpes simplex Virus Typ 1 oder Pseudomonas aeruginosa bei Kaninchen nicht gefördert und der Augeninnendruck bei gesunden Kaninchenaugen nicht erhöht.
6 PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Benzalkoniumchlorid
Natriumchlorid
Natriumedetat (Ph.Eur.)
Octoxinol 40
Natriumhydroxid-Lösung (1 N) und/oder-Salzsäure 1 N (zur pH-Wert Einstellung)
Wasser für Injektionszwecke
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
Ungeöffnet: 2 Jahre
Nach Anbruch: 28 Tage
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Weißes Tropfbehältnis aus LDPE (Polyethylen niedriger Dichte) mit weißer undurchsichtiger, offener LDPE-Tropferspitze und grauem Schraubverschluss aus HDPE (Polyethylen mit hoher Dichte).
Tropfbehältnisse erhältlich mit 5 ml und 10 ml Augentropfen.
Packungsgrößen: 1 x 3 ml, 1 x 5 ml, 3 x 5 ml oder 1 x 10 ml. Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung
Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu beseitigen
Anwendung der Tropfen zum ersten Mal:
Diese Augentropfen kommen in einem Tropfbehältnis mit einer konisch geformten Tropferspitze und einer Schraubkappe. Die Innenseite der Schraubkappe enthält einen Dorn. Die Schraubkappe ist so an dem Tropfbehältnis angebracht, dass kein Kontakt zwischen dem Dorn und der Oberseite der Tropferspitze des Tropfbehältnisses besteht. Um das Tropfbehältnis zu öffnen, ist es erforderlich, die Schraubkappe weiter zuzudrehen, so dass die Kante der Schraubkappe und die Tropfspitze übereinander ausgerichtet sind. An diesem Punkt wird der Dorn der Schraubkappe die Oberseite der Tropfspitze des Tropfbehältnisses durchbohren, wodurch das Tropfbehältnis geöffnet wird. Wenn das Tropfbehältnis auf diese Weise geöffnet wurde, lösen Sie den Schraubverschluss vollständig, um ihn von dem Tropfbehältnis zu entfernen, und wenden Sie die Augentropfen an.
7 INHABER DER ZULASSUNG
Micro Labs GmbH
Lyoner Straβe 14
60528 Frankfurt am Main
Deutschland
8 ZULASSUNGSNUMMER
98578.00.00
9 DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG
26.02.2018
10 STAND DER INFORMATION
November 2023
11 VERKAUFSABGRENZUNG
Verschreibungspflichtig
