5. Pharmakologische Eigenschaften
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Synthetisches Opioid/Piperidin-Derivat, Antidiarrhoikum
ATC-Code: A07DA03
Loperamid ist ein synthetisches Piperidin-Derivat, das sowohl die Struktur von Haloperidol als auch die von Diphenoxylat beinhaltet. Es erhöht den Tonus im Darm, verhindert die propulsive Peristaltik und reduziert die Stuhlentleerungsfrequenz im Falle von Durchfällen. Loperamid ist ein Agonist an peripheren Opioidrezeptoren.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Loperamid unterliegt einem hohen First-pass-Metabolismus, so dass die Bioverfügbarkeit von oral appliziertem Loperamid sehr gering ist. Maximale Plasmaspiegel werden nach etwa 3 – 5 h erreicht.
Loperamid penetriert beim Erwachsenen in der Regel nur in geringem Maße die Blut-Hirn-Schranke. Loperamid wird zu einem Drittel unverändert und zu etwa zwei Dritteln metabolisiert über den Stuhl ausgeschieden. Weniger als 2% des Wirkstoffes werden unverändert renal eliminiert. Die Eliminationshalbwertszeit im Plasma beträgt 7 – 15 h.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Akute Toxizität
Studien zur akuten Toxizität mit Loperamid zeigten keine spezifischen toxischen Effekte.
Chronische Toxizität
Studien mit Loperamid zeigten keine spezifischen toxischen Effekte.
Mutagenes und tumorerzeugendes Potenzial
Loperamid ist nur unzureichend bezüglich mutagener Wirkungen untersucht. Bisherige Tests verliefen negativ. Langzeituntersuchungen am Tier auf ein tumorerzeugendes Potenzial liegen nicht vor.
Reproduktionstoxizität
In tierexperimentellen Studien wurden bei der Applikation von maternal nicht toxischen Dosen keine toxikologisch relevanten Effekte auf Fertilität, Embryoletalität und Laktation beobachtet. Anhaltspunkte für teratogene Wirkungen wurden nicht festgestellt. Beim Menschen konnte Loperamid in der Muttermilch nachgewiesen werden. Es liegen keine Erfahrungen beim Menschen mit der Anwendung in der Schwangerschaft vor.
Kardiale Wirkungen
Nichtklinische In-Vitro- und In-Vivo-Auswertungen zu Loperamid zeigen weder innerhalb des therapeutisch relevanten Konzentrationsbereichs noch bei signifikanten Vielfachen dieses Bereichs (bis zu 47-fach) signifikante kardiale elektrophysiologische Wirkungen. Allerdings hat Loperamid in extrem hohen Konzentrationen, die mit Überdosierungen in Zusammenhang stehen (siehe Abschnitt 4.4), kardiale elektrophysiologische Wirkungen, die in der Hemmung von Kalium- (hERG) und Natriumströmen und Arrhythmien bestehen.
6. Pharmazeutische Angaben
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Loperamid STADA® 2 mg Hartkapseln
Gelatine, Lactose-Monohydrat, Magnesiumstearat (Ph.Eur.) (E 470b), Maisstärke, Talkum (E 553b), Chinolingelb (E 104), Eisen(II,III)-oxid (E 172), Eisen(III)-hydroxid-oxid × H2O (E 172), Indigocarmin (E 132), Titandioxid (E 171).
Loperamid STADA® 2 mg/ml Tropfen zum Einnehmen, Lösung
Methyl-4-hydroxybenzoat (Ph.Eur.) (E 218), Propylenglycol (E 1520), Saccharin-Natrium 2 H2O (E 954), Gereinigtes Wasser, Kakao-Aroma (enthält Ethanol).
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
Loperamid STADA® 2 mg Hartkapseln:
5 Jahre.
Loperamid STADA® 2 mg/ml Tropfen zum Einnehmen, Lösung:
5 Jahre.
Loperamid STADA® 2 mg/ml Tropfen zum Einnehmen, Lösung
Nach Anbruch 12 Monate haltbar.
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Loperamid STADA® 2 mg Hartkapseln
Nicht über 30 °C lagern.
Loperamid STADA® 2 mg/ml Tropfen zum Einnehmen, Lösung
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Loperamid STADA® 2 mg Hartkapseln
Aluminium/PVC-Blisterpackung.
Originalpackung mit 10, 20, 50 und 100 Hartkapseln.
Loperamid STADA® 2 mg/ml Tropfen zum Einnehmen, Lösung
Braunglasflasche Typ III mit Schraubkappe aus Polypropylen, Tropfeinsatz aus Polyethylen.
Originalpackung mit 10 ml und 20 ml Tropfen zum Einnehmen, Lösung.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu beseitigen.
7. Inhaber der Zulassung
STADAPHARM GmbH
Stadastraße 2 – 18
61118 Bad Vilbel
Telefon: 06101 603-0
Telefax: 06101 603-3888
Internet: www.stadapharm.de
8. Zulassungsnummern
11923.00.00
11923.00.01
9. Datum der Erteilung der Zulassung/Verlängerung der Zulassung
Datum der Erteilung der Zulassung:
31. Mai 1991
Datum der letzten Verlängerung der Zulassung:
18. Juni 2003
Datum der Erteilung der Zulassung:
26. August 1991
Datum der letzten Verlängerung der Zulassung:
18. Juni 2003
10. Stand der Information
Januar 2024
11. Verkaufsabgrenzung
Verschreibungspflichtig
