5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Natürliche und halbsynthetische Estrogene, rein,
ATC-Code: G03CA04
Der Wirkstoff, synthetisches Estriol, ist chemisch und biologisch mit dem körpereigenen humanen Estriol identisch.
Bei lokaler Applikation mindert Estriol durch Estrogenmangel bedingte Beschwerden im Bereich der Vagina. Im Vaginalbereich zeigen sich statt atrophischer Zellbildung vorwiegend Intermediär- und zunehmend Superfizialzellen; entzündliche Veränderungen bilden sich zurück und das Wiederauftreten einer Döderlein-Flora wird begünstigt.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Die therapeutische Wirksamkeit von OeKolp forte Ovula 0,5 mg erfordert eine lokale Verfügbarkeit des Wirkstoffs am Ort der Anwendung. Da eine systemische Resorption auftritt, werden hier folgende Angaben gemacht:
Resorption
Nach vaginaler Anwendung von OeKolp forte Ovula 0,5 mg werden maximale Blutspiegel von im Mittel 280 pg/ml erreicht.
Für tmax wurde ein Median von 2,25 h ermittelt.
Verteilung
Estriol liegt im Plasma zu 8 % in freier Form vor, 91 % sind an Albumine und 1 % an SHBG gebunden.
Biotransformation
Die Metabolisierung in der Leber führt vorwiegend zu Glukuroniden und Sulfaten.
Elimination
Estriol wird in Form von Konjugaten überwiegend renal und zu einem geringen Anteil über die Gallenflüssigkeit eliminiert.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Wegen der ausgeprägten Unterschiede zwischen den Versuchstierarten untereinander sowie im Verhältnis zum Menschen besitzen tierexperimentelle Untersuchungsergebnisse mit Estrogenen nur einen beschränkten prädiktiven Wert für die Anwendung am Menschen.
Bei Versuchstieren zeigten Estriol und andere Estrogene nach systemischer Gabe bereits in relativ geringer Dosierung einen embryoletalen Effekt. Missbildungen des Urogenitaltrakts und Feminisierung männlicher Feten wurden beobachtet.
Präklinische Daten zur vaginalen Anwendung von Estriol liegen nicht vor.
Basierend auf den konventionellen Studien zur Toxizität bei wiederholter Gabe, Genotoxizität und zum kanzerogenen Potenzial lassen die präklinischen Daten keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen, außer denen, die bereits in anderen Abschnitten dieser Fachinformation beschrieben sind.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Butylhydroxytoluol (Ph. Eur.)
Glycerolmono/bis[(Z-R)-12-hydroxyoctadec-9-enoat]
Hartfett
Macrogolcetylstearylether (Ph. Eur.)
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 25 °C lagern.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Aluminiumfolie
OP mit 10 Vaginalzäpfchen
OP mit 15 Vaginalzäpfchen
OP mit 20 Vaginalzäpfchen
OP mit 30 Vaginalzäpfchen
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
Besins Healthcare Germany GmbH
Mariendorfer Damm 3
12099 Berlin
Telefon: +49 30 408199-0
Telefax: +49 30 408199-100
E-Mail: medizin@besins-healthcare.com
www.besins-healthcare.de
8. ZULASSUNGSNUMMER
22684.00.00
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG
Datum der Erteilung der Zulassung: 22. Oktober 1996
Datum der letzten Verlängerung der Zulassung: 23. Dezember 2005
10. STAND DER INFORMATION
Januar 2022
11. VERKAUFSABGRENZUNG
Verschreibungspflichtig
