5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Muskelrelaxanzien, zentral wirkende Mittel, Carbaminsäureester, ATC-Code: M03BA03
Wirkmechanismus
Methocarbamol ist ein zentral wirkendes Muskelrelaxans.
Pharmakodynamische Wirkungen
Es entfaltet seine muskelrelaxierende Wirkung über eine Hemmung der polysynaptischen Reflexleitung im Rückenmark und subkortikalen Zentren.Klinische Wirksamkeit und Sicherheit
Der physiologische Tonus und die Kontraktilität der Skelettmuskulatur sowie die Motilität der glatten Muskulatur werden durch Methocarbamol bei therapeutischer Dosierung nicht beeinträchtigt und die motorische Endplatte nicht beeinflusst.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Resorption
Methocarbamol wird nach oraler Applikation rasch und vollständig resorbiert.
Verteilung
Bereits 10 Minuten nach der Einnahme ist die Substanz im Blut nachweisbar und nach 30 − 60 Minuten wird der maximale Wirkstoffspiegel im Blut erreicht. Die Plasmahalbwertzeit von Methocarbamol beträgt ca. 2 Stunden.
Biotransformation und Elimination
Methocarbamol und seine zwei Hauptmetaboliten werden an Glucuron- und Schwefelsäure gebunden und fast ausschließlich über die Nieren ausgeschieden. Etwa die Hälfte der applizierten Dosis wird innerhalb von 4 Stunden mit dem Urin ausgeschieden, davon nur ein kleiner Teil als unverändertes Methocarbamol.
Eingeschränkte Nierenfunktion
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, die sich einer Langzeit-Hämodialysebehandlung unterzogen haben, war die Clearance von Methocarbamol im Vergleich zu einer Population mit normaler Nierenfunktion um ca. 40 % verringert, obwohl die mittlere Eliminationshalbwertszeit in diesen beiden Gruppen ähnlich war (1,2 bzw. 1,1 Stunden).
Eingeschränkte Leberfunktion
Bei Patienten mit alkoholbedingter Zirrhose war die mittlere Gesamt-Clearance von Methocarbamol im Vergleich zu einer Population mit normaler Leberfunktion um ca. 70 % verringert (11,9 l/h), und die mittlere Eliminationshalbwertszeit auf ca. 3,4 Stunden verlängert. Der an Plasmaproteine gebundene Anteil von Methocarbamol war auf ca. 40 bis 45 % reduziert, verglichen mit 46 bis 50 % in einer alters- und gewichtskontrollierten Population mit normaler Leberfunktion.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Die akute Toxizität von Methocarbamol ist vergleichsweise gering. Anzeichen einer Intoxikation im Tierversuch beinhalten Ataxie, Katalepsie, Konvulsionen und Koma.
Untersuchungen zur chronischen Toxizität und zur Reproduktionstoxizität wurden nicht durchgeführt.
In-vitro- und In-vivo-Untersuchungen zur Genotoxizität von Methocarbamol ergaben keine Hinweise auf ein mutagenes Potential.
Langzeituntersuchungen zur Abklärung eines kanzerogenen Potentials wurden nicht durchgeführt.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Tablettenkern: Natriumdodecylsulfat, Povidon K 25, Carboxymethylstärke-Natrium (Typ A), Stearinsäure, Magnesiumstearat, Maisstärke.
Filmüberzug: Lactose-Monohydrat, Hypromellose, Macrogol 4000, Titandioxid (E 171).
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 25 °C lagern.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Blister aus PVC / Aluminium
Packungsgrößen:
20 Filmtabletten N 1
24 Filmtabletten N 1
48 Filmtabletten N 2
50 Filmtabletten N 2
96 Filmtabletten N 3
100 Filmtabletten N 3
24 Filmtabletten (Klinikpackung)
120 Filmtabletten (5 × 24, Klinikpackung)
1.000 Filmtabletten (10 × 100, Klinikpackung)
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
Recordati Pharma GmbH
Eberhard-Finckh-Str. 55
89075 Ulm
Telefon: (0731) 7047-0
Fax: (0731) 7047-297
24 Stunden-Telefondienst für Notfälle:
(0731) 440 11
8. ZULASSUNGSNUMMER
96848.00.00
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG
Datum der Erteilung der Zulassung:
03. Januar 2018
10. STAND DER INFORMATION
Juni 2022
11. VERKAUFSABGRENZUNG
Verschreibungspflichtig
