5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Mittel gegen Ektoparasiten, inkl. Antiscabiosa, Pyrethrine, inkl. synthetische Verbindungen,
ATC-Code: P03AC04
Permethrin (3-Phenoxy-benzyl(+)-cis-trans-3-(2,2-dichlorovinyl)-2,2-dimethylcyclopropancarboxylat) ist ein synthetisches Typ-1-Pyrethroid mit Fraß- und Kontaktwirkung gegen Milben. Durch Bindung an spannungsabhängige Natriumkanäle der Nervenzellen der Milben führt es zu einer verlängerten Öffnung derselben. In der Folge kommt es zu einer erheblichen Steigerung von Aktionspotentialen, zu Depolarisation und schließlich zum Block. Der Tod der Milben tritt durch Paralyse ein.
Es sind zwei Resistenzmechanismen bekannt, die zu einer verminderten Wirksamkeit führen. Dies sind zum einen Punktmutationen am Natriumkanal, zum anderen ein erhöhter Abbau des Pyrethroids durch vermehrte Expression abbauender Enzyme. Diesbezügliche Informationen zu resistenten Scabies-Milben liegen nicht vor.
Neugeborene und Säuglinge
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Permethrin bei Neugeborenen und Säuglingen unter 2 Monaten ist nicht erwiesen, da keine Daten aus prospektiven Studien oder größeren Fallserien vorliegen. Eine begrenzte Anzahl von Fallberichten zur Anwendung bei Kindern unter 2 Monaten mit Scabies lassen nicht auf spezifische Risiken bei der topischen Anwendung von Permethrin in dieser Altersgruppe schließen, jedoch können keine definitiven Schlussfolgerungen gezogen werden.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Untersuchungen mit permethrin-biomo Creme 5 % am Menschen ergaben eine durchschnittliche perkutane Resorptionsrate von 0,15 % nach 24 Stunden in 85 Patienten mit Scabies. In anderen Studien mit permethrinhaltigen Cremes (5 %) ergaben sich perkutane Resorptionsraten von 0,47 + 0,3 % am Probanden, beim Patienten von 0,52 + 0,3 %. Die pharmakokinetischen Eigenschaften wurden nur bei erwachsenen Probanden untersucht (6 gesunde Freiwillige und 6 Patienten mit Scabies).
Resorbiertes Permethrin wird schnell durch Esterasen bzw. Hydrolasen gespaltet. Die maximale Plasmakonzentration wird bei oraler Applikation nach ca. 4 Stunden erreicht. Das Isomerengemisch wird dann als cis-trans Cl2CA [(3-(2,2-Dichlorovinyl)-2,2-dimethylcyclopropancarbonsäure)] und nach Oxidation zu 3-PBA (3-Phenoxybenzoesäure) in Form von Glucuroniden, Sulfaten etc. mit dem Urin ausgeschieden. Bei oraler Applikation werden bis zu 6 % unverändert mit den Faeces ausgeschieden. Bei dermaler Applikation ist unverändertes Permethrin praktisch nicht nachweisbar.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Aus den Untersuchungen zur akuten und chronischen Toxizität liegen keine Erkenntnisse vor, die zu dem Verdacht führen, dass beim Menschen bisher unbekannte Nebenwirkungen auftreten könnten. Außerdem liegen keine Hinweise auf ein relevantes genotoxisches oder kanzerogenes Potential vor.
In Studien zur Reproduktionstoxizität nach mehrmaliger oraler Gabe von Permethrin an Mäusen, Ratten und Kaninchen wurden Effekte erst in Dosierungen beobachtet, die weit über der Exposition liegen, die nach topischer Anwendung von permethrin-biomo Creme 5 % zu erwarten ist.
Bei der bestimmungsgemäßen Anwendung dieses Arzneimittelwirkstoffes ist nach der Kläranlagenpassage eine schwerwiegende, schädigende Wirkung auf aquatische Organismen (Daphnien und Fische) sowie terrestrische Organismen (Pflanzen) zu erwarten.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Emulgierender Cetylstearylalkohol (Typ A) (Ph.Eur.)
Dünnflüssiges Paraffin
Weißes Vaselin
Sorbinsäure (Ph.Eur.) (E 200)
Gereinigtes Wasser
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre
Nach Anbruch 3 Monate haltbar.
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Die Tube fest verschlossen halten.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Aluminiumtuben mit HDPE-Schraubverschluss.
Packungsgrößen: 30 g, 60 g und Bündelpackungen mit 2 x 30 g, 3 x 30 g, 4 x 30 g und 2 x 60 g Creme. Unverkäufliches Muster mit 30 g Creme.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Dieses Arzneimittel kann ein Risiko für die Umwelt darstellen (siehe Abschnitt 5.3). Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu beseitigen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
biomo pharma GmbH
Josef-Dietzgen-Straße 3
53773 Hennef
Tel.: 02242 8740-0
Fax: 02242 8740-499
E-Mail: biomo@biomopharma.de
8. ZULASSUNGSNUMMER(N)
74927.00.00
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG
Datum der Erteilung der Zulassung: 01. Juni 2012
Datum der letzten Verlängerung der Zulassung: 28. November 2016
10. STAND DER INFORMATION
04.2023
11. VERKAUFSABGRENZUNG
Verschreibungspflichtig
permethrin-biomo Creme 5 % ist gemäß § 18 Infektionsschutzgesetz als Mittel gegen Krätzemilben (Sarcoptes scabiei) vom Umweltbundesamt geprüft und für behördlich angeordnete Entwesungen anerkannt (B-Nr. B-0305-00-00).
