5. Pharmakologische Eigenschaften
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Betarezeptorenblocker
ATC-Code: C07AA05
Propranolol ist ein lipophiler nicht-kardioselektiver Betarezeptorenblocker mit membranstabilisierender Wirkung ohne intrinsische sympathomimetische Aktivität (ISA). Propranolol hemmt sowohl die Beta-1- als auch die Beta-2-Rezeptoren.
Die Substanz senkt in Abhängigkeit von der Höhe des Sympathikotonus die Frequenz und die Kontraktionskraft des Herzens, die AV-Überleitungsgeschwindigkeit und die Plasma-Renin-Aktivität. Propranolol kann durch Hemmung von Beta-2-Rezeptoren eine Erhöhung des Tonus der glatten Muskulatur bewirken.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Nach oraler Applikation wird Propranolol zu mehr als 90% aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Die biologische Verfügbarkeit von oral verabreichtem Propranolol liegt bei 34 – 46%. Propranolol unterliegt einem ausgeprägten First-pass-Effekt. Die absolute systemische Verfügbarkeit beträgt ca. 30%. Maximale Plasmaspiegel werden nach ca. 1 – 2 Stunden erreicht. Die Plasmaproteinbindung von Propranolol beträgt ca. 90%, das relative Verteilungsvolumen beträgt 3,6 l/kg.
Einer der beim Abbau von Propranolol in der Leber entstehenden Metaboliten (4-Hydroxypropranolol) besitzt ebenfalls betablockierende Wirkung. Konzentration und Halbwertszeit sind jedoch gering. Propranolol und seine Metaboliten werden zu über 90% – davon weniger als 1% der applizierten Dosis unverändert – renal eliminiert. Die Eliminationshalbwertszeit von Propranolol liegt bei normaler Nierenfunktion im Durchschnitt zwischen 3 und 4 Stunden.
Bei deutlich eingeschränkter Leberfunktion muss wegen der dann verminderten Metabolisierungsrate – insbesondere bei gleichzeitiger Nierenfunktionsstörung – mit einer verlängerten Wirkung von Propranolol gerechnet werden.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
In Untersuchungen zur chronischen Toxizität an Mäusen traten keine toxischen Nebenwirkungen auf.
In-vitro- und In-vivo-Untersuchungen erbrachten keine Hinweise auf relevante mutagene Wirkungen. In Langzeituntersuchungen an Ratten und Mäusen ergaben sich keine Hinweise auf ein tumorerzeugendes Potenzial.
Das embryotoxische Potenzial von Propranolol wurde an 2 Tierarten (Ratte und Maus) untersucht. Bei hohen Dosierungen wurden bei den behandelten Muttertieren extrem kleine Föten gefunden. Bei beiden Tierarten ergaben sich keine Hinweise auf eine teratogene Wirkung von Propranolol.
6. Pharmazeutische Angaben
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Propranolol AL 40
Crospovidon, Cellulosepulver, Lactose-Monohydrat, Maisstärke, Magnesiumstearat (Ph.Eur.) [pflanzlich], Povidon K 30, Hochdisperses Siliciumdioxid.
Propranolol AL 80
Carboxymethylstärke-Natrium (Typ A) (Ph.Eur.), Mikrokristalline Cellulose, Lactose-Monohydrat, Maisstärke, Magnesiumstearat (Ph.Eur.) [pflanzlich], Povidon K 30.
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.
Arzneimittel sollen nach Ablauf des Verfalldatums nicht mehr angewendet werden.
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Für diese Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
PVC/Aluminium-Blisterpackungen
Propranolol AL 40
Originalpackung mit 30, 50 und 100 Tabletten.
Propranolol AL 80
Originalpackung mit 20, 50 und 100 Tabletten.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen.
7. Inhaber der Zulassung
ALIUD PHARMA ® GmbH
Gottlieb-Daimler-Straße 19
D-89150 Laichingen
Telefon: 07333 9651-0
Telefax: 07333 9651-6004
info@aliud.de
8. Zulassungsnummern
Propranolol AL 40
4581.00.00
Propranolol AL 80
4581.01.00
9. Datum der Erteilung der Zulassung/Verlängerung der Zulassung
Datum der Erteilung der Zulassung:
09. Februar 1984
Datum der letzten Verlängerung der Zulassung:
12. Januar 2004
10. Stand der Information
Dezember 2020
11. Verkaufsabgrenzung
Verschreibungspflichtig
