2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
1 Tablette enthält:
60 mg Pseudoephedrinhydrochlorid
2,5 mg Triprolidinhydrochlorid 1 H2O
Sonstiger Bestandteil mit bekannter Wirkung: Lactose-Monohydrat
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1.
3. DARREICHUNGSFORM
Tablette
Runde, weiße Tabletten mit Bruchkerbe und Prägung M2A auf einer Seite.
Die Bruchkerbe dient nur zum Teilen der Tablette, um das Schlucken zu erleichtern, und nicht zum Teilen in gleiche Dosen.
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1 Anwendungsgebiete
Symptomatische Behandlung der akuten, allergischen oder vasomotorischen Rhinitis, sofern sie mit einer Verstopfung der Nase einhergeht.
Rhinopront wird angewendet bei Jugendlichen ab 12 Jahren und Erwachsenen bis 60 Jahre.
4.2 Dosierung und Art der Anwendung
Dosierung
Jugendliche ab 12 Jahren und Erwachsene bis 60 Jahre
1 Tablette 3-mal täglich.
Rhinopront darf bei Kindern im Alter bis 12 Jahre und Erwachsenen über 60 Jahre nicht angewendet werden (siehe Abschnitt 4.3).
Bei Patienten, die nach Einnahme von Rhinopront eine sedierende Wirkung beobachten, kann symptomorientiert auch eine einmalige abendliche Gabe von 1 Tablette ausreichend sein.
Art der Anwendung
Rhinopront wird mit reichlich Flüssigkeit eingenommen.
Die Anwendung sollte nach Abklingen der Symptome nicht fortgesetzt werden. Die Behandlungsdauer mit Rhinopront beträgt bei akutem Schnupfen etwa 3 bis 5 Tage. Bei allergischer oder vasomotorischer Rhinitis ist es ratsam die Behandlung auf etwa 10 Tage zu beschränken. Nach Besserung des kongestiven Zustandes der Mukosa des oberen Respirationstraktes kann die Behandlung bei allergischer Rhinitis falls nötig mit einem Antihistaminikum fortgeführt werden.
4.3 Gegenanzeigen
– Überempfindlichkeit gegen die Wirkstoffe oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile oder gegen adrenerge Substanzen
– Schwangerschaft und Stillzeit
– Kinder unter 12 Jahren und Erwachsene über 60 Jahre
– Tachyarrhythmie
– Hyperthyreose
– hämorrhagischer Schlaganfall in der Anamnese oder bei Risikofaktoren, die das Risiko eines hämorrhagischen Schlaganfalls erhöhen können aufgrund der alpha-mimetischen Aktivität des Vasokonstriktors – wie eine gleichzeitige Anwendung mit Vasokonstriktoren (Bromocriptin, Pergolid, Lisurid, Cabergolin, Ergotamin, Dihydroergotamin) oder jedem anderen Dekongestivum, das zum Abschwellen der Nasenschleimhäute entweder oral oder nasal angewendet wird (Phenylpropanolamin, Phenylephrin, Ephedrin,...)
– Prostatavergrößerung und/oder Funktionsstörungen der Harnblase
– schwere Leber- und/oder Nierenfunktionsstörungen
– erhöhter Blutdruck
– schwere koronare Herzkrankheit
– gleichzeitige Behandlung mit Monoaminooxidasehemmern oder Linezolid, auch wenn die Behandlung in den vorangegangenen 2 Wochen erfolgte – die gleichzeitige oder im zeitlichen Zusammenhang stehende Anwendung eines dieser Arzneimittel mit Rhinopront kann zu einem Anstieg des Blutdrucks führen
– erhöhter Augeninnendruck
– erhöhtes Risiko für QT-Zeitverlängerungen wie z. B. Patienten mit klinisch-relevanten kardialen Erkrankungen, dem angeborenen Long-QT-Syndrom oder Elektrolytstörungen
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Die empfohlene Dosis und Dauer der Anwendung sollte nicht überschritten werden (siehe Abschnitt 4.2).
Das Auftreten von Nebenwirkungen unter sympathomimetischer Medikation ist bei Patienten im Alter von 60 Jahren und älter erhöht. Die Verträglichkeit und Wirksamkeit ist in dieser Altersgruppe nicht erwiesen und es liegen keine ausreichenden Daten für eine adäquate Dosisempfehlung vor. Daher darf das Kombinationsprodukt im Alter von über 60 Jahren nicht angewendet werden (siehe Abschnitt 4.3).
Nieren- und/oder Leberschädigung
Die Verträglichkeit und Wirksamkeit ist bei Patienten mit Leber- und/oder Nierenschädigung nicht erwiesen und es liegen keine ausreichenden Daten für eine adäquate Dosisempfehlung vor. Das Kombinationsprodukt sollte bei diesen Patienten nicht bzw. nur mit äußerster Vorsicht angewendet werden. Die Leber- und/oder Nierenfunktion soll in diesem Fall streng überwacht werden.
Bei schweren Nieren- und/oder Leberschädigungen darf dieses Arzneimittel nicht angewendet werden (siehe Abschnitt 4.3).
Die Patienten sollten informiert werden, dass die Behandlung beim Auftreten von Hypertonie, Tachykardie, Palpitationen oder Herzarrhythmien, Übelkeit oder jedem anderen neurologischen Zeichen (wie Kopfschmerzen oder verstärkten Kopfschmerzen) abzubrechen ist.
Eine Stimulation des zentralen Nervensystems mit Krämpfen oder Herz-Kreislauf-Kollaps mit gleichzeitigem Blutdruckabfall kann durch sympathomimetische Amine ausgelöst werden. Diese Wirkungen können bei Kindern, älteren Patienten oder im Falle einer Überdosierung vermehrt auftreten.
Vorsicht ist geboten bei Patienten unter Digitalistherapie, mit Herzarrhythmien, Hypertonie, Myokardinfarkt in der Anamnese, Diabetes mellitus.
Eine Anwendung bei Patienten mit stenosierendem peptischen Ulkus und/oder pyloroduodenaler Obstruktion hat mit Vorsicht zu erfolgen.
Wie bei anderen ZNS-Stimulantien wurde Missbrauch auch mit Pseudoephedrinhydrochlorid beobachtet. Eine regelmäßige Anwendung kann zu Toleranz führen, was ein erhöhtes Risiko einer Überdosis mit sich bringt. Höhere Dosen als empfohlen können zu schweren Nebenwirkungen führen. Ein plötzlicher Behandlungsabbruch nach Missbrauch kann Depressionen nach sich ziehen.
Eine perioperative akute Hypertonie kann auftreten, wenn halogenhaltige Inhalationsnarkotika während der Behandlung mit indirekten sympathomimetischen Substanzen angewendet werden. Deshalb ist die Behandlung vorzugsweise 24 Stunden vor einer Narkose zu unterbrechen, wenn eine Operation geplant ist.
Athleten sollten darüber informiert werden, dass eine Behandlung mit Pseudoephedrin zu einem positiven Doping-Test führen kann.
Während der Behandlung mit Rhinopront sollten kein Alkohol oder andere zentral wirksame Sedativa eingenommen werden. Rhinopront soll mit Vorsicht angewendet werden, wenn die Patienten gleichzeitig Antihypertensiva, trizyklische Antidepressiva oder andere Sympathomimetika einnehmen. Ein möglicher Einfluss auf den Blutdruck sollte zunächst mit einer Einmaldosis Rhinopront überprüft werden, bevor eine Mehrfachanwendung oder eine nicht engmaschig überwachte Behandlung begonnen wird.
In seltenen Fällen wurde über das Auftreten von posteriorem reversiblen Enzephalopathiesyndrom (PRES)/reversiblem zerebralen Vasokonstriktionssyndrom (RCVS) in Zusammenhang mit sympathomimetischen Arzneimitteln wie Pseudoephedrin berichtet. Berichtete Symptome beinhalten akut auftretende starke Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Verwirrtheit, Krampfanfälle und/ oder Sehstörungen. In den meisten Fällen kam es nach einer angemessenen Behandlung innerhalb weniger Tage zu einer Verbesserung bis zur Heilung. Wenn sich Zeichen/Symptome einer PRES/RCVS entwickeln, soll Pseudoephedrin abgesetzt und sofort medizinischer Rat eingeholt werden.
Ischämische Kolitis
Es wurden einige Fälle von ischämischer Kolitis bei der Anwendung von Pseudoephedrin berichtet. Pseudoephedrin sollte abgesetzt und ärztlicher Rat eingeholt werden, wenn plötzliche Bauchschmerzen, rektale Blutungen oder andere Symptome einer ischämischen Kolitis auftreten.
Ischämische Optikusneuropathie
Es wurden Fälle von ischämischer Optikusneuropathie bei der Anwendung von Pseudoephedrin berichtet. Bei plötzlichem Auftreten eines Verlusts des Sehvermögens oder einer verminderten Sehschärfe, wie bei einem Skotom, sollte die Anwendung von Pseudoephedrin abgebrochen werden.
Schwere Hautreaktionen
Schwere Hautreaktionen wie akute generalisierte exanthematische Pustulose (AGEP) können bei Pseudoephedrin-haltigen Arzneimitteln auftreten. Dieser akute pustulöse Ausschlag kann innerhalb der ersten beiden Behandlungstage auftreten und mit Fieber und zahlreichen kleinen, hauptsächlich nicht-follikulären Pusteln verbunden sein, die in einem ausgedehnten ödematösen Erythem auftreten und hauptsächlich in den Hautfalten, am Rumpf und den oberen Extremitäten lokalisiert sind. Die Patienten sollten sorgfältig überwacht werden. Wenn Anzeichen und Symptome wie Fieber, Erythem oder viele kleine Pusteln beobachtet werden, sollte die Anwendung von Rhinopront beendet und erforderlichenfalls geeignete Maßnahmen ergriffen werden.
Die Behandlung mit Rhinopront sollte mindestens 48 Stunden vor Hauttests unterbrochen werden, da Antihistaminika sonst positive Reaktionen auf den Hauttest verhindern oder abschwächen können.
Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, völligem Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Rhinopront nicht einnehmen.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Bei gleichzeitiger Gabe von Rhinopront und trizyklischen Antidepressiva und Adrenomimetika – wie Dekongestiva, Appetitzügler und amphetaminähnliche Psychostimulanzien – kann es gelegentlich zu einem Blutdruckanstieg kommen.
Rhinopront kann die blutdrucksenkende Wirkung von Arzneimitteln wie Bretyliumtosylat, Bethanidin, Guanethidin, Mecamylamin, Reserpin, Debrisoquin, Methyldopa, Alpha- und Betablockern sowie Veratrumalkaloiden vermindern.
Die gleichzeitige Anwendung von Monoaminooxidase-Hemmern und sympathomimetischen Arzneimitteln wie Pseudoephedrin kann zu kritischen Hochdruckkrisen führen und ist daher kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.3).
Aufgrund des Risikos einer Vasokonstriktion sowie eines Blutdruckanstiegs dürfen folgende Kombinationen nicht angewendet werden (siehe Abschnitt 4.3):
• Bromocriptin, Cabergolin, Lisurid und Pergolid
• Dihydroergotamin, Ergotamin und Methylergometrin (dopaminerge Vasokonstriktoren)
Andere Vasokonstriktoren, die oral oder nasal als Nasendekongestiva angewendet werden (z. B. Phenylpropanolamin, Phenylephrin, Ephedrin) dürfen aufgrund des Risikos einer Vasokonstriktion nicht angewendet werden (siehe Abschnitt 4.3).
Antazida erhöhen die Resorptionsrate von Pseudoephedrin, Kaolin senkt sie.
Es ist nicht auszuschließen, dass Triprolidin wie andere Antihistaminika das QT-Intervall im EKG verlängert. Eine Kombination mit anderen die QT-Zeit-verlängernden Medikamenten wie z. B. Erythromycin, Clarithromycin, Sotalol, Terfenadin und Amiodaron wird deshalb nicht empfohlen.
Rhinopront kann die sedierende Wirkung von Antihistaminika, Alkohol und Sedativa verstärken.
Eine perioperative akute Hypertonie kann auftreten, wenn halogenhaltige Inhalationsnarkotika während der Behandlung mit indirekten sympathomimetischen Substanzen angewendet werden. Deshalb ist die Behandlung vorzugsweise 24 Stunden vor einer Narkose zu unterbrechen, wenn eine Operation geplant ist.
4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Die Anwendung von Rhinopront während der Schwangerschaft ist kontraindiziert. Die Anwendung von Pseudoephedrin vermindert den uterinen Blutfluss in der Schwangerschaft.
Stillzeit
Da Pseudoephedrin in die Muttermilch übergeht, darf Rhinopront in der Stillzeit nicht angewendet werden.
Fertilität
Über den Einfluss von Rhinopront auf die Humanfertilität liegen keine Daten vor.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Dieses Arzneimittel kann auch bei bestimmungsgemäßem Gebrauch das Reaktionsvermögen so weit verändern, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt wird.
Dies gilt in verstärktem Maße in Verbindung mit Alkohol.
4.8 Nebenwirkungen
Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:
Sehr häufig ≥ 1/10
Häufig ≥ 1/100 bis < 1/10
Gelegentlich ≥ 1/1.000 bis < 1/100
Selten ≥ 1/10.000 bis < 1/1.000
Sehr selten < 1/10.000
Nicht bekannt Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar
Psychiatrische Erkrankungen
Gelegentlich
– Schlafstörungen
Selten
– Halluzinationen
Nicht bekannt
– Stimulation des zentralen Nervensystems möglicherweise assoziiert mit z. B. Angst und psychotischen Symptomen, Krämpfen oder Herz-Kreislauf-Kollaps mit gleichzeitigem Blutdruckabfall
Erkrankungen des Nervensystems
Häufig
– Schwindelgefühl
Gelegentlich
– Posteriores reversibles Enzephalopathiesyndrom (PRES)/Reversibles zerebrales Vasokonstriktionssyndrom (RCVS)
Nicht bekannt
– Schlaganfall (ohne bekannte vorbestehende Risikofaktoren)
– Kopfschmerzen oder verstärkte Kopfschmerzen
Augenerkrankungen
Nicht bekannt
– Ischämische Optikusneuropathie
Herzerkrankungen
Gelegentlich
– Tachykardie
Nicht bekannt
– Myokardinfarkt/myokardiale Ischämie
– Palpitationen oder Herzarrhythmien
Es ist nicht auszuschließen, dass Triprolidin wie andere Antihistaminika das QT-Intervall im EKG verlängert. Klinisch relevante Herzrhythmusstörungen sind nicht auszuschließen.
Gefäßerkrankungen
Nicht bekannt
– Hypertonie
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Nicht bekannt
– Übelkeit
– Ischämische Kolitis
Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes
Gelegentlich
– Hautausschläge mit oder ohne Reizung. In diesen Fällen ist das Präparat abzusetzen.
– Trockenheit der Schleimhäute in Mund, Nase und Rachenraum
Nicht bekannt
– Schwere Hautreaktionen, einschließlich akute generalisierte exanthematische Pustulose (AGEP)
Erkrankungen der Nieren und Harnwege
Gelegentlich
– Harnverhaltung, insbesondere wenn eine Prostatavergrößerung vorliegt
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Häufig
– Ermüdung, vor allem zu Behandlungsbeginn
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem
Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte,
Abt. Pharmakovigilanz,
Kurt-Georg-Kiesinger Allee 3,
D-53175 Bonn,
Website: www.bfarm.de
anzuzeigen.
4.9 Überdosierung
Bei einer akuten Intoxikation können folgende Symptome auftreten: Schläfrigkeit, Lethargie, Schwindel, Ataxie, Schwäche, Tonusverminderung, Atemdepression, Trockenheit der Haut und der Schleimhäute, Tachykardie, Hypertension, Hyperpyrexie, Hyperaktivität, Erregbarkeit, Konvulsionen, Herz-Kreislauf-Kollaps, verschwommenes Sehen und Miktionsbeschwerden. Schwerwiegende Folgen bis hin zum tödlichen Ausgang sind möglich.
Behandlung
Im Falle einer Überdosierung ist sofort eine symptomatische und supportive Therapie zu beginnen und so lange wie erforderlich fortzuführen. Eine Adsorption der im Magen verbliebenen Wirkstoffe kann durch Gabe von in Wasser suspendierter Aktivkohle erfolgen. Eine Magenspülung mit physiologischer Kochsalzlösung sollte insbesondere bei Kindern durchgeführt werden. Bei Erwachsenen kann Leitungswasser verwendet werden. Soviel wie möglich von der verabreichten Menge sollte vor der nächsten Instillation entfernt werden. Die Behandlung der Überdosierung mit Pseudoephedrin ist symptomatisch und unterstützend. Stimulantien (Analeptika) dürfen nicht eingesetzt werden. Hypertonie kann mit einem Alpha-Blocker, eine Tachykardie mit einem Beta-Blocker kontrolliert werden. Kurz wirkende Barbiturate, Diazepam oder Paraldehyd können zur Kontrolle von Krampfanfällen verabreicht werden. Hyperpyrexie, besonders bei Kindern, kann eine Behandlung mit lauwarmen Wickeln oder einer Hypothermiedecke erfordern. Apnoe wird durch Beatmung behandelt.
Kinder und Jugendliche
Eine ZNS-Stimulation, die sich in atropinähnlichen Symptomen (Mundtrockenheit, starre und geweitete Pupillen, Hitzegefühl, Hyperthermie und gastrointestinale Symptome) äußert, tritt insbesondere bei Kindern wahrscheinlicher auf.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Respirationstrakt – Rhinologika – Nasale Dekongestiva zur systemischen Anwendung – Sympathomimetika – Pseudoephedrin und Triprolidin,
ATC-Code: R01BA59
Pseudoephedrin ist ein natürlich vorkommendes Stereoisomer von Ephedrin. Es stimuliert die Freisetzung von Noradrenalin an adrenergen Nervenendigungen und kann somit als indirektes Sympathomimetikum klassifiziert werden. Das freigesetzte Noradrenalin ist ein Agonist für Alpha- und Betarezeptoren und bewirkt eine Vasokonstriktion. Dabei ist die alpha-mimetische Wirkung stärker als die beta-mimetische. Die Blutgefäße der oberen Luftwege werden stärker beeinflusst als die des systemischen Kreislaufs. Pseudoephedrin bewirkt also eine Abschwellung der Nasen- und Nebenhöhlenschleimhäute. Es hat im Vergleich zu Ephedrin eine schwächere Wirkung auf den Blutdruck und die Herzfrequenz sowie wesentlich geringere ZNS-stimulierende Effekte.
Triprolidin ist ein kompetitiver H1-Antago-nist. Durch die Blockade der H1-Rezepto-ren wird die Intensität allergischer Reaktionen, die auf Histaminfreisetzung beruhen, verringert. Durch Histamin ausgelöste Gewebeschwäche infolge Vasodilatationen, erhöhter Kapillarpermeabilität und Ödembildung wird reduziert. Die Antihistaminwirkung tritt innerhalb von 10 bis 30 Minuten ein und hält bis zu 10 Stunden an.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Pseudoephedrin unterliegt einem unvollständigen hepatischen Metabolismus durch N-Demethylierung zu einem aktiven Metaboliten. Die aktive Substanz und ihr Metabolit werden im Harn ausgeschieden. Pseudoephedrin wird schnell und nahezu vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Plasmaspitzenwerte werden nach ca. 2 Stunden gemessen. Die Plasmahalbwertszeit beträgt etwa 5,5 Stunden, wenn der Urin-pH zwischen 5 und 7 liegt. Bei Ansäuerung des Urins ist die Ausscheidung beschleunigt, bei alkalischem pH dagegen verlangsamt.
Es wird angenommen, dass Pseudoephedrin die Placenta- und Blut-Hirn-Schranke passiert.
Pseudoephedrin geht in die Muttermilch über.
Triprolidin kann nach oraler Gabe innerhalb von 30 Minuten im Plasma nachgewiesen werden. Der höchste Plasmaspiegel wird nach etwa 2 Stunden erreicht. Die durchschnittliche Plasmahalbwertszeit beträgt etwa 3 Stunden.
Bioverfügbarkeit
Pseudoephedrin wird teilweise in der Leber unter N-Demethylierung abgebaut. Der resultierende Metabolit ist ebenfalls wirksam. Die Exkretion der Muttersubstanz und des Metaboliten erfolgt über die Nieren, wobei 55 – 75 % der Dosis unverändert ausgeschieden werden.
Triprolidin wird nur zu ungefähr 1 % der verabreichten Dosis in unveränderter Form ausgeschieden. Aus Studien mit Enzymen aus Lebermikrosomen von Tieren ist bekannt, dass verschiedene metabolische Reaktionen ablaufen, wobei die Oxidation der phenylständigen Methylgruppe überwiegt.
5.3 Präklinische Daten zur SicherheitReproduktionstoxizität
Pseudoephedrin wurde bis zum 50fachen der Humantagesdosis an Ratten und bis zum 35fachen an Kaninchen systemisch verabreicht, ohne dass teratogene Effekte auftraten.
In Fertilitätsuntersuchungen wurde Pseudoephedrin weiblichen Ratten bis zum 7fachen der Humantagesdosis und männlichen Ratten bis zum 35fachen systemisch verabreicht. Es wurde weder die Fertilität beeinträchtigt noch die morphologische Entwicklung und die Überlebensrate der Föten beeinflusst. Die systemische Verabreichung von Triprolidin an Ratten und Kaninchen in Dosen, die dem 75fachen der Humantagesdosis entsprachen, führte nicht zu teratogenen Effekten.
Spezielle Tierstudien zur Bestimmung des Einflusses auf die Fertilität wurden mit Triprolidin nicht durchgeführt. Über den Einfluss von Rhinopront auf die Humanfertilität liegen keine Daten vor.
Mutagenität und Kanzerogenität
Pseudoephedrin und Triprolidin sind in der medizinischen Wissenschaft bekannte Wirkstoffe, die seit mehr als 20 Jahren weltweit in Erkältungspräparaten angewendet werden. Kanzerogene oder mutagene Eigenschaften sind während der therapeutischen Anwendung nicht bekannt geworden. Spezielle Untersuchungen zur Mutagenität oder Kanzerogenität wurden nicht durchgeführt.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Lactose-Monohydrat
Magnesiumstearat (Ph. Eur.)
Maisstärke
Povidon (Viskosität K 30)
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 25 °C lagern. In der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Licht und Feuchtigkeit zu schützen.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
12 Tabletten in Blisterpackung
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu beseitigen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
Recordati Pharma GmbH
Eberhard-Finckh-Str. 55
89075 Ulm
Telefon: (0731) 7047-0
Fax: (0731) 7047-297
24 Stunden-Telefondienst für Notfälle:
(0731) 440 11
8. ZULASSUNGSNUMMER
1184.00.00
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG
Datum der Erteilung der Zulassung: 21. Januar 1981
Datum der letzten Verlängerung der Zulassung: 02. September 2005
10. STAND DER INFORMATION
April 2023
11. VERKAUFSABGRENZUNG
Apothekenpflichtig
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Respirationstrakt – Rhinologika – Nasale Dekongestiva zur systemischen Anwendung – Sympathomimetika – Pseudoephedrin und Triprolidin,
ATC-Code: R01BA59
Pseudoephedrin ist ein natürlich vorkommendes Stereoisomer von Ephedrin. Es stimuliert die Freisetzung von Noradrenalin an adrenergen Nervenendigungen und kann somit als indirektes Sympathomimetikum klassifiziert werden. Das freigesetzte Noradrenalin ist ein Agonist für Alpha- und Betarezeptoren und bewirkt eine Vasokonstriktion. Dabei ist die alpha-mimetische Wirkung stärker als die beta-mimetische. Die Blutgefäße der oberen Luftwege werden stärker beeinflusst als die des systemischen Kreislaufs. Pseudoephedrin bewirkt also eine Abschwellung der Nasen- und Nebenhöhlenschleimhäute. Es hat im Vergleich zu Ephedrin eine schwächere Wirkung auf den Blutdruck und die Herzfrequenz sowie wesentlich geringere ZNS-stimulierende Effekte.
Triprolidin ist ein kompetitiver H1-Antago-nist. Durch die Blockade der H1-Rezepto-ren wird die Intensität allergischer Reaktionen, die auf Histaminfreisetzung beruhen, verringert. Durch Histamin ausgelöste Gewebeschwäche infolge Vasodilatationen, erhöhter Kapillarpermeabilität und Ödembildung wird reduziert. Die Antihistaminwirkung tritt innerhalb von 10 bis 30 Minuten ein und hält bis zu 10 Stunden an.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Pseudoephedrin unterliegt einem unvollständigen hepatischen Metabolismus durch N-Demethylierung zu einem aktiven Metaboliten. Die aktive Substanz und ihr Metabolit werden im Harn ausgeschieden. Pseudoephedrin wird schnell und nahezu vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Plasmaspitzenwerte werden nach ca. 2 Stunden gemessen. Die Plasmahalbwertszeit beträgt etwa 5,5 Stunden, wenn der Urin-pH zwischen 5 und 7 liegt. Bei Ansäuerung des Urins ist die Ausscheidung beschleunigt, bei alkalischem pH dagegen verlangsamt.
Es wird angenommen, dass Pseudoephedrin die Placenta- und Blut-Hirn-Schranke passiert.
Pseudoephedrin geht in die Muttermilch über.
Triprolidin kann nach oraler Gabe innerhalb von 30 Minuten im Plasma nachgewiesen werden. Der höchste Plasmaspiegel wird nach etwa 2 Stunden erreicht. Die durchschnittliche Plasmahalbwertszeit beträgt etwa 3 Stunden.
Bioverfügbarkeit
Pseudoephedrin wird teilweise in der Leber unter N-Demethylierung abgebaut. Der resultierende Metabolit ist ebenfalls wirksam. Die Exkretion der Muttersubstanz und des Metaboliten erfolgt über die Nieren, wobei 55 – 75 % der Dosis unverändert ausgeschieden werden.
Triprolidin wird nur zu ungefähr 1 % der verabreichten Dosis in unveränderter Form ausgeschieden. Aus Studien mit Enzymen aus Lebermikrosomen von Tieren ist bekannt, dass verschiedene metabolische Reaktionen ablaufen, wobei die Oxidation der phenylständigen Methylgruppe überwiegt.
5.3 Präklinische Daten zur SicherheitReproduktionstoxizität
Pseudoephedrin wurde bis zum 50fachen der Humantagesdosis an Ratten und bis zum 35fachen an Kaninchen systemisch verabreicht, ohne dass teratogene Effekte auftraten.
In Fertilitätsuntersuchungen wurde Pseudoephedrin weiblichen Ratten bis zum 7fachen der Humantagesdosis und männlichen Ratten bis zum 35fachen systemisch verabreicht. Es wurde weder die Fertilität beeinträchtigt noch die morphologische Entwicklung und die Überlebensrate der Föten beeinflusst. Die systemische Verabreichung von Triprolidin an Ratten und Kaninchen in Dosen, die dem 75fachen der Humantagesdosis entsprachen, führte nicht zu teratogenen Effekten.
Spezielle Tierstudien zur Bestimmung des Einflusses auf die Fertilität wurden mit Triprolidin nicht durchgeführt. Über den Einfluss von Rhinopront auf die Humanfertilität liegen keine Daten vor.
Mutagenität und Kanzerogenität
Pseudoephedrin und Triprolidin sind in der medizinischen Wissenschaft bekannte Wirkstoffe, die seit mehr als 20 Jahren weltweit in Erkältungspräparaten angewendet werden. Kanzerogene oder mutagene Eigenschaften sind während der therapeutischen Anwendung nicht bekannt geworden. Spezielle Untersuchungen zur Mutagenität oder Kanzerogenität wurden nicht durchgeführt.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Lactose-Monohydrat
Magnesiumstearat (Ph. Eur.)
Maisstärke
Povidon (Viskosität K 30)
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 25 °C lagern. In der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Licht und Feuchtigkeit zu schützen.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
12 Tabletten in Blisterpackung
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu beseitigen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
Recordati Pharma GmbH
Eberhard-Finckh-Str. 55
89075 Ulm
Telefon: (0731) 7047-0
Fax: (0731) 7047-297
24 Stunden-Telefondienst für Notfälle:
(0731) 440 11
8. ZULASSUNGSNUMMER
1184.00.00
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG
Datum der Erteilung der Zulassung: 21. Januar 1981
Datum der letzten Verlängerung der Zulassung: 02. September 2005
10. STAND DER INFORMATION
April 2023
11. VERKAUFSABGRENZUNG
Apothekenpflichtig
By , on 12.09.2016
Für Heuschnupfen Geplagte das beste und preiswerteste Produkt. *
By Lisa, on 19.09.2016
Nach meinen bisherigen Erfahrungen das beste Mittel für eine freie Atmung! Ich bin Allergikerin und habe mit jeglichen Allergie-Mitteln nur schlechte Erfahrungen gemacht (von Müdigkeit bis hin zu völlig benebelten Zuständen). RhinoPRONT wirkt zwar nicht gegen die Allergie selbst, aber die Nase und auch der Rachen bleiben frei und ich kann wenigstens richtig atmen. Das hilft mir am Tag viel mehr als mit den Anti-Allergika zwar allergiefrei, aber geistig völlig neben der Spur zu sein.
Gleiches gilt bei Infekten mit Schnupfen - und ich bilde mir ein, dass es auch bei Husten hilft.
Also meiner Meinung nach ein empfehlenswertes Medikament bei zugeschwollenen und/oder verstopften Atemwegen, unabhängig von der Ursache. Hauptwirkung von RhinoPRONT ist ja auch das Abschwellen der Schleimhaut - was bei mir auch super funktioniert und meinen Alltag häufig um einiges erleichtert. Negative Nebenwirkungen sind bei mir bisher nicht aufgetreten und ich bin echt danbkar, dass es dieses Mittel für einen annehmbaren Preis gibt! *
By , on 15.12.2016
Wirkt schnell gegen eine verstopfte Nase, macht nicht müde und es ist kein Nasenspray nötig. *
By , on 25.01.2017
Alles super. Bei mir hilft das Produkt sehr gut. Macht nicht müde,
mich jedenfalls nicht und hält auch die Nacht über an. *
By Dipl.-Ing.(FH) C. Schneeberger, on 27.02.2017
sehr wirksam bei Heuschnupfengeplagte!! *
By , on 12.07.2020
Super,schnell wirkendes Mittel um bei Allergien das ständige Nase laufen zu beenden. *
By , on 22.12.2020
Ist ein sehr gutes Medikament besonders wenn man Allergiker ist. *
