5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: andere Lokalantimykotika
ATC-Code: D01AE14
Untersuchungsergebnisse zum Wirkungsmechanismus weisen darauf hin, dass die fungizide Wirkung von Ciclopirox-Olamin auf einer Hemmung der zellulären Aufnahme lebensnotwendiger Zellbausteine beruht und gleichzeitig der Ausstrom anderer essentieller Zellbestandteile induziert wird. Ciclopirox-Olamin reichert sich im Innern der Pilzzelle stark an, wobei es irreversibel an bestimmte Strukturen und Organellen wie Zellwand, Zellmembran, Mitochondrien, Ribosomen und Mikrosomen gebunden wird.
Anzeichen für eine Metabolisierung von Ciclopirox-Olamin durch die Pilzzelle wurden nicht gefunden.
Ciclopirox-Olamin (ein Pyridonderivat) ist ein Breitband-Antimykotikum. Ciclopirox hat sich in in-vitro Versuchen als fungizid und fungistatisch erwiesen, sowie zusätzlich eine sporozide Wirkung gezeigt.
Ciclopirox wirkt gegen ein breites Spektrum von Dermatophyten, Hefen, Schimmelpilzen und anderen Pilzen. Die MHK-Werte liegen für die meisten Dermatophyten (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton spp.) und Hefen (Candida albicans, andere Candida spp.) zwischen 0,9 und 3,9 μg/ml.
Tabelle: Übersicht zur Empfindlichkeit
Dermato-
phyten | Trichophyton rubrum
Trichophyton
mentagrophytes
Trichophyton verrucosum
Trichophyton tonsurans
Trichophyton quinckeanum
andere Trichophyton spp.
Microsporum canis
Microsporum gypseum
andere Microsporum spp.
Epidermophyton floccosum |
| Hefen | Candida albicans
Candida tropicalis
Candida krusei
Candida parapsilosis
Candida pseudotropicalis
Candida glabrata
andere Candida spp.
Malassezia furfur
Cryptococcus neoformans
Saccharomyces cerevisiae |
Schimmel-
und andere
Pilze | Aspergillus flavus
Aspergillus fumigatus
Aspergillus niger
Fusarium solani
Penicillium spp.
Scopulariopsis brevicaulis |
Seit der ersten deutschen Zulassung eines Arzneimittels mit dem Wirkstoff Ciclopirox-Olamin im Jahr 1980 gab es keinerlei Berichte zu aufgetretenen Resistenzen gegenüber Ciclopirox-Olamin.
Weiterhin besitzt der Wirkstoff in-vitro zusätzlich antibakterielle und antiphlogistische Eigenschaften, welche besonders bei unklaren/Mischinfektionen von Vorteil sind. Die Intensität der Entzündungshemmung ist vergleichbar mit Hydrocortison, jedoch ohne dessen Nebenwirkungspotential.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Um die dermale Resorption zu bestimmen, wurde auf gesunde Rückenhaut von Probanden durchschnittlich 36 – 37 mg 14C-markiertes Ciclopirox-Olamin (entsprechend 0,43 – 0,52 mg/kg KG) in Form der 1%igen Creme aufgebracht und 4 min lang einmassiert.
Innerhalb der folgenden 6-stündigen Einwirkungszeit (davon 5 Stunden unter Okklusion) konnten Serumspiegel bis 0,012 μg/ ml gemessen werden. Von der auf die Haut aufgetragenen Wirkstoffmenge erschienen innerhalb von 4 Tagen zwischen 1,1 % und 1,6 % im Urin.
Da bei oraler Verabreichung etwa 98 % der Dosis renal ausgeschieden wurden, lassen sich die im Urin ermittelten Anteile von durchschnittlich 1,3 % mit dem Ausmaß der Resorption gleichsetzen.
Die Resorption nach intravaginaler Applikation (geschlechtsreife Beagle-Hündinnen) von 1 mg 14C-markierter 1%iger Ciclopirox-Olamin Creme/kg KG war praktisch vollständig. Die Blutspiegelmaxima (0,2 – 0,23 μg/ml) stellten sich bereits innerhalb einer Stunde ein. Untersuchungen zur Metabolisierung nach oraler Verabreichung von 10 mg 14C-markiertem Ciclopirox-Olamin/kg KG ergaben, dass beim Hund ca. 75 % der im Urin eliminierten Radioaktivität glukuronidiertes Ciclopirox-Olamin darstellte, während ca. 12 % unverändert vorlag. Ein Anteil von ca. 6 % verteilte sich auf 3 Metaboliten.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Bei wiederholter kutaner Applikation auch an intakter Haut von Kaninchen bewirkte eine 1%ige Lösung von Ciclopirox-Olamin in Macrogol 400 passagere, d. h. mit zunehmender Versuchsdauer nicht mehr auftretende leichte Rötungen bei intakter Haut und stärkere, persistierende Rötungen bei wunder Haut.
Präklinische Daten bis zu einer täglichen oralen Dosis von 10 mg/kg aus konventionellen Untersuchungen zur Toxizität nach wiederholter Anwendung zeigten keinerlei Hinweise auf eine Toxizität sowie ebenfalls keine Hinweise für eine Genotoxizität oder Kanzerogenität.
Bei Ratten und Kaninchen wurden keine Anzeichen für eine Embryo-/Fetotoxizität bzw. Teratogenität beobachtet. Es gab keinerlei Hinweise auf eine peri-/postnatale Toxizität, jedoch sind mögliche Langzeitfolgen für die Nachkommen noch nicht untersucht worden.
Klinisch, klinisch-chemisch und histologisch ergaben sich keine auf den Wirkstoff zu beziehenden lokalen oder systemischen pathologischen Befunde. Die Untersuchungen haben gezeigt, dass Ciclopirox-Olamin weder bei Muttertieren noch bei der Leibesfrucht zu Schäden führt. Auch Fertilität oder postnatale Entwicklung werden nicht beeinträchtigt.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Selergo 1 % Creme:
Dickflüssiges Paraffin
Weißes Vaselin (enthält Buthylhydroxytoluol (Ph. Eur.))
Polysorbat 60
N,N-Bis(2-hydroxyethyl)cocosfettsäureamid
Octyldodecanol (Ph. Eur.)
Benzylalkohol
Sorbitanstearat
Tetradecan-1-ol
Cetylalkohol (Ph. Eur.)
Stearylalkohol (Ph. Eur.)
Milchsäure
Gereinigtes Wasser
Selergo 1 % Lösung:
Milchsäure
Butylhydroxyanisol (Ph. Eur.)
Macrogol 400
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
Da keine Kompatibilitätsstudien durchgeführt wurden, dürfen diese Arzneimittel nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre
Haltbarkeit nach Anbruch:
Selergo 1 % Creme: 3 Monate
Selergo 1 % Lösung: 3 Monate bei einer Lagerungstemperatur von höchstens 25 °C
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
In der Originalverpackung aufbewahren.
Selergo 1 % Lösung: Nicht im Kühlschrank lagern.
6.5 Art und Inhalt der Behältnisse
Selergo 1 % Creme: Aluminiumtuben mit PE Verschluss.
Packungsgrößen: 20 g und 40 g Creme
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
Selergo 1 % Lösung: Weiße LDPE Flasche mit PP Verschluss und Tropfvorrichtung.
Packungsgröße: 30 ml Lösung
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
Polichem S. A.
50, Val Fleuri
LU-1526 Luxembourg
Mitvertrieb:
Almirall Hermal GmbH
Scholtzstraße 3
D-21465 Reinbek
Telefon: 040/72704-0
Telefax: 040/72704-329
info@almirall.de
8. ZULASSUNGSNUMMERN
Selergo 1 % Creme: 68258.00.00
Selergo 1 % Lösung: 68259.00.00
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/ VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG
Selergo 1 % Creme:
Datum der Erteilung der Zulassung:
26. Juni 2007
Datum der letzten Verlängerung der Zulassung:
08. Januar 2013
Selergo 1 % Lösung:
Datum der Erteilung der Zulassung:
26. Juni 2007
Datum der letzten Verlängerung der Zulassung:
08. Januar 2013
10. STAND DER INFORMATION
06.2021
11. VERKAUFSABGRENZUNG
Apothekenpflichtig
By , on 16.10.2016
Die Salbe/Creme hat gut gewirkt, darum habe ich sie noch mal bestellt. *
By Elias, on 04.12.2016
Wirk bei mir so gut, dass ich die Creme immer wieder bestelle. *
By xxxxxxxx, on 31.03.2018
Die Salbe hilft nicht, aber da können Sie nichts für. Muß wohl doch einen Hautarzt aufsuchen. Hatte so eine Pilz schon mal, da habe ich 11 Jahre für gebraucht um diesen loszuwerden. (1984-1995)
Es gibt Es gibt Fußpilzarten die sind unglaublich zäh.
Mit freundlichen Gruß Stefan Noack *
By , on 01.04.2018
Die Creme taugt nichts, zeigt keinerlei Wirkung. *
By ben, on 03.12.2018
Creme funktioniert 100%ig *
By Man, on 30.05.2019
Konnte mich endlich von meinem lästigen Fußpulz befreien und das in nur wenigen Wochen! Ich habe über ein Jahr lang probiert den Pilz zu behandeln (Canesten und Ratiopharm) ohne wirklichen Erfolg. Letztendlich habe ich meinen Hautarzt gewechselt und mir wurde die Selergo Creme empfohlen und schwupps, der Pilz ist weg! *
By , on 24.09.2020
Es funktioniert hat mir sehr geholfen Danke *
By Dr. Ernst Isensee, on 18.10.2022
Das Mittel hilft in Verbíndung mit der SELERGO-Lösung sehr gut. Ist mir von einer Hautärztin empfohlen worden. *
