5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Andere Hals- und Rachentherapeutika,
ATC-Code:
R02AX03
Klinische Wirksamkeit und Sicherheit
Klinische Studien zeigen, dass Benzydamin zur Schmerzlinderung bei lokalen Reizungsprozessen im Mund- und Rachenraum wirksam ist. Außerdem besitzt Benzydamin eine mäßige lokalanästhetische Wirkung.
In einer 7-tägigen, auf Nicht-Unterlegenheit geprüften, multizentrischen, randomisierten, offenen, aktiv-kontrollierten Phase-IV-Studie wurde die Wirksamkeit und Sicherheit von Benzydaminhydrochlorid 0,3 % oromukosalem Spray und Benzydaminhydrochlorid 3 mg Lutschtabletten bei 363 Patienten mit akuten Halsschmerzen verglichen.
Das primäre Ziel der Studie bestand darin, die Wirksamkeit von Benzydaminhydrochlorid (Spray oder Lutschtabletten) bei der Linderung von Halsschmerzen 2 Minuten (T2 min) nach Verabreichung einer Einzeldosis (eine 3 mg Benzydamin-Lutschtablette gegenüber 4 Vernebelungen) anhand einer 7-Punkte-STRRS (Sore Throat Relief Rating Scale) zu bewerten. Das sekundäre Ziel der Studie bestand darin, die Wirksamkeit von Benzydaminhydrochlorid (Spray oder Lutschtabletten) bei der Linderung von Halsschmerzen 1 Minute (T1) nach Verabreichung einer Einzeldosis anhand der STRRS zu bewerten. Eine zumindest leichte Schmerzlinderung (STRRS-Score > 1) wurde 1 Minute nach vollständiger Auflösung der Lutschtablette (mittlere Auflösungszeit 9,12 Minuten) bei 87 % der Patienten und bei 91 % der Patienten nach 2 Minuten beobachtet. Eine zumindest mäßige Schmerzlinderung (STRRS-Score > 3) wurde nach 15 Minuten bei etwa 83 % der Patienten beobachtet.
Die Verbesserung der Schluckbeschwerden und des Schwellungsgefühls wurde ebenfalls beobachtet. Eine Verbesserung der Schluckbeschwerden und der Schwellung des Rachens wurde 5 Minuten nach der vollständigen Auflösung der Lutschtablette (mittlere Auflösungszeit 9,12 Minuten) beobachtet, wobei eine Verringerung um 22 % und 25 % erreicht wurde, die sich nach 2 Stunden auf 42 % für beide Parameter erhöhte.
Das Sicherheitsprofil von Benzydamin wurde bestätigt.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Resorption
Die Resorption über die Mund- und Rachenschleimhaut wurde durch eine messbare Menge Benzydamin im menschlichen Blutserum belegt.
Verteilung
Etwa 2 Stunden nach der Anwendung einer 3 mg Lutschtablette beträgt die maximale Plasmakonzentration von Benzydamin 37,8 ng/ml, die AUC erreicht einen Wert von 367 ng/ml ∙ h. Diese Werte reichen allerdings nicht aus, um systemische pharmakologische Wirkungen zu erreichen. Es wurde gezeigt, dass sich Benzydamin bei lokaler Applikation in entzündetem Gewebe anreichert und aufgrund seiner Fähigkeit, die Epithelschicht zu durchdringen, wirksame Konzentrationen erreicht.
Biotransformation und Elimination
Das Arzneimittel wird vor allem über den Harn ausgeschieden, überwiegend in Form von inaktiven Metaboliten und Konjugationsprodukten.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Entwicklungs- sowie peri-postnatale Toxizität zeigten sich in reproduktionstoxikologischen Studien an Ratten und Kaninchen bei einer Plasmakonzentration, die um ein Vielfaches (bis zu 40-mal) über der Plasmakonzentration nach Gabe einer oralen therapeutischen Einzeldosis lag. In diesen Studien wurden keine teratogenen Effekte beobachtet. Anhand der verfügbaren toxikokinetischen Daten ist es nicht möglich, die klinische Relevanz dieser reproduktionstoxikologischen Studien festzustellen. Da die präklinischen Studien insgesamt Mängel aufweisen und daher nur von beschränktem Wert sind, liefern sie dem Arzt keine weiteren Informationen zu denen, die bereits in anderen Abschnitten der Fachinformation erwähnt sind.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Isomalt (E 953)
Citronensäure-Monohydrat
Orangen-Aroma
Honig-Aroma
Levomenthol
Acesulfam-Kalium
Chinolingelb (E 104)
Gelborange S (E 110)
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend
6.3 Dauer der Haltbarkeit
4 Jahre
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 30 °C lagern.
In der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Feuchtigkeit zu schützen.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Jede einzelne Lutschtablette ist in Paraffinpapier eingewickelt.
Je zehn Lutschtabletten sind zusammen in einem bedruckten Päckchen aus dreifach laminiertem Material aus Polyethylen-Papier-Aluminium verpackt.
Die Lutschtabletten können auch in einer PVC/PE/PVDC-ALU-Blisterpackung enthalten sein.
Die Packungsgrößen sind 20 (2 × 10) oder 30 (3 × 10) Lutschtabletten.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen.
Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu entsorgen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
Angelini Pharma S.p.A.
Viale Amelia 70
00181 Rom
Italien
Mitvertreiber:
Angelini Pharma Österreich GmbH
Brigittenauer Lände 50 – 54
1200 Wien
Österreich
Telefon: 00800 42762727
8. ZULASSUNGSNUMMER
80479.00.00
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG
Datum der Erteilung der Zulassung:
10.08.2010
Datum der letzten Verlängerung der Zulassung:
30.05.2013
10. STAND DER INFORMATION
11.2023
11. VERKAUFSABGRENZUNG
Apothekenpflichtig
