5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Dekongestiva zur ophthalmischen Anwendung, Sympathomimetika

ATC-Code: S01GA02

Wirkmechanismus
Tetryzolin ist ein Sympathomimetikum, welches zu der Imidazolin-Gruppe der Dekongestiva gehört. Es stimuliert direkt die α-adrenergen Rezeptoren des sympathischen Nervensystems mit keiner bzw. geringer Aktivität auf die β-adrenergen Rezeptoren.

Pharmakodynamische Wirkungen
Als sympathomimetisches Amin besitzt es vasokonstriktorische und schleimhautabschwellende Eigenschaften. Bei topischer Anwendung auf der Bindehaut erzeugt es eine vorübergehende gefäßverengende Wirkung auf kleine Blutgefäße und lindert so die konjunktivale Vasodilatation und Ödeme.

Klinische Wirksamkeit und Sicherheit
In einer doppelblinden, randomisierten, kontrollierten Studie zeigte sich innerhalb von 30 -60 Sekunden nach der Behandlung mit Tetryzolin 0,05 % eine Symptomlinderung. Die Verbesserung hielt nach der Anwendung 6 Stunden lang an. 8 Stunden nach der Anwendung war die Wirksamkeit von Tetryzolin in Bezug auf die Linderung des Erythems jedoch ähnlich wie bei Placebo. Insgesamt hielt die abschwellende Wirkung von Tetryzolin zwischen 6 und 8 Stunden lang an.

Eine doppelblinde, randomisierte, eintägige Studie an 120 Patienten zeigte, dass Tetryzolin Augentropfen (0,05 %) 30 Sekunden nach vorschriftsmäßiger Anwendung die Augenrötung gegenüber dem Ausgangswert verringern und den Sehkomfort für 12 Stunden verbessern. In einem Patientenfragebogen zur Bewertung sensorischer sekundärer Endpunkte zeigte sich eine signifikante Verbesserung (p < 0,001) im Vergleich zum Ausgangswert der Befeuchtung des Auges 60 Sekunden, 10 Stunden und 12 Stunden nach der ersten Anwendung der Augentropfen.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Resorption
In einer Studie an 10 gesunden Probanden wiesen die Probanden eine unterschiedliche systemische Absorption auf. Die maximale Serumkonzentration lag dabei zwischen 0,068 und 0,380 ng/ml.

Bei sachgemäßer lokaler Anwendung wird Tetryzolinhydrochlorid nur geringfügig resorbiert. Eine systemische Resorption nach topischer Anwendung, vor allem bei Schleimhautschäden mit Epithelschäden, ist nicht auszuschließen.

Verteilung
Es liegen keine Daten vor.

Biotransformation
Es liegen keine Daten vor.

Elimination
In einer Studie an 10 gesunden Probanden waren nach therapeutischer Anwendung am Auge sowohl im Serum als auch im Urin Tetryzolinkonzentrationen nachweisbar. Die mittlere Plasmahalbwertszeit lag bei ca. 6 Stunden. Nach 24 Stunden hatten alle Probanden messbare Tetryzolinkonzentrationen im Urin.

Linearität/Nicht-Linearität
Es liegen keine Daten vor.

Pharmakokinetische/pharmakodynamische Zusammenhänge
Es liegen keine Daten vor.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Lokale Toxizität
Die Applikation einer auf pH 5,5 gepufferten Tetryzolinlösung (0,25 % und 0,50 %) zweimal am Tag, fünf Tage hintereinander verabreicht, führte zu keiner Reizung am Kaninchenauge.

Akute Toxizität
Untersuchungen am Tier ergaben keine besondere Empfindlichkeit gegenüber Tetryzolinhydrochlorid. Die akute LD₅₀ von Tetryzolinhydrochlorid beträgt bei oraler Gabe für Mäuse 420 mg/kg und für Ratten 785 mg/kg.

Chronische Toxizität
Bei Ratten traten nach mehrwöchiger oraler Applikation von 10 bzw. 30 mg Tetryzolinhydrochlorid pro Kilogramm Körpergewicht keine substanzbedingten toxischen Effekte auf. Rhesusaffen zeigten nach intravenöser Applikation von 5 bzw. 10 mg/kg KG über 120 Tage sowie nach oraler Applikation von 5 bis 50 mg/kg KG über 32 Wochen lang andauernde Sedation und Hypnose. Bei Anwendung als Augentropfen wird jedoch eine geringe systemische Toxizität erwartet.

Es liegen keine präklinischen Daten zum genotoxischen, krebserzeugenden oder reproduktionstoxischen Potenzial von Tetryzolin vor.

6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Glycerol
Hypromellose
Macrogol 400
Borsäure
Dinatriumhydrogenphosphat
Natriumcitrat
Kaliumchlorid
Magnesiumchlorid-Hexahydrat
Natriumlactat-Lösung
Glycin
Ascorbinsäure
Glucose-Monohydrat
Polixetoniumchlorid (auch genannt Polyquaternium-42)
Gereinigtes Wasser

6.2 Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

3 Jahre
Haltbarkeit nach Anbruch: 6 Wochen

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Unter 30 °C lagern.
6 Wochen nach dem Öffnen entsorgen.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

15 ml Lösung in einer Flasche (LDPE) mit einer Tropfspitze (LDPE) und einem kindergesicherten Verschluss (PP/HDPE).

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung

Das Arzneimittel ist zu entsorgen, wenn die Lösung ihre Farbe verändert oder trüb wird.

Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den regionalen Anforderungen zu beseitigen.

7. INHABER DER ZULASSUNG

Johnson & Johnson GmbH
Johnson & Johnson Platz 2
41470 Neuss
Tel.: 00 800 260 260 00 (kostenfrei)

8. ZULASSUNGSNUMMER

2202533.00.00

9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG

Datum der Erteilung der Zulassung: 19. Februar 2021

10. STAND DER INFORMATION

April 2022

11. VERKAUFSABGRENZUNG

Apothekenpflichtig

By Alexander, on 02.06.2024

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